Дали Xopenex е по-добър от Албутерол?
Xopenex (левалбутерол) е инхалаторно лекарство за лечение на остри симптоми на астма , включително кашлица, хрипове, недостиг на въздух и стягане в гърдите. Xopenex действа чрез отпускане на гладките мускули около белите дробове, обикновено в рамките на няколко минути след приемането на лекарството. Xopenex се предлага както като инхалатор, така и под формата на разтвор, доставен чрез машина за разпръскване .
Xopenex е активният изомер на албутерол (наречен R-албутерол или левалбутерол). Химическите структури на медикаментите съществуват като смес от огледални образи един на друг (наричана като рацемична смес), а само една от тези форми е активното лекарство. Неактивната форма (наречена S-албутерол или декстролабтерол) няма никаква цел, освен че "поема пътя" на активната форма и все още може да допринесе за странични ефекти. Това е причината защо Xopenex е разработен - за да се подобри функцията на албутерол, като същевременно се намалят страничните ефекти.
Има ли Xopenex по-добър от албутерол за астма?
Не е съвсем ясно. Когато Xopenex е разработен за първи път, изследванията върху животни показват, че S-албутерол причинява възпаление в белите дробове, което може да влоши астмата. Също така се смята, че тъй като е взет повече рацемичен албутерол (смес от R и S-албутерол изомери), S-албутероловият изомер би се натрупал в белите дробове и ще доведе до свиване на гладките мускули около белите дробове, като по този начин влоши симптомите на астма ,
Следователно, Xopenex се очаква да работи по-добре при лечение на симптоми на астма, отколкото рацемичен албутерол.
Ранни проучвания показват, че Xopenex е по-добър при лечението на астма отколкото албутерол, тъй като по-малко количество от Xopenex е било необходимо за постигане на контрол на симптомите на астма, отколкото сравнимите количества албутерол. Тъй като Xopenex е активната половина на албутерол, може да се очаква, че половината от дозата на Xopenex ще бъде еквивалентна на двойната доза албутерол; тези проучвания обаче предполагат, че само една четвърт от дозата албутерол е необходима за постигане на същия резултат при употребата на Xopenex.
Счита се, че това се дължи на липсата на изомера на S-албутерол в Xopenex, който работи срещу R-албутерол изомера.
Последните данни за Xopenex обаче, заедно с преглед на всички налични данни, показват, че Xopenex не е по-добър в лечението на астма, отколкото би се очаквало. Дозата на Xopenex, необходима за постигане на същия резултат от лечението на астма, изглежда е приблизително половината, което се очаква, тъй като съдържа активния изомер (R-албутерол). Изомерът на S-албутерол изглежда инертен, което означава, че той не действа за или против лечението на симптомите на астма.
Дали Xopenex има по-малко странични ефекти от Албутерол?
Албутерол е добре известен като причинява някои нежелани реакции, включително мускулни тремор, треперене, сърцебиене и повишен сърдечен ритъм. Ранните проучвания на Xopenex предполагат, че тъй като са необходими по-малко лекарства за постигане на същата полза като албутерол, ще се появят по-малко странични ефекти. В допълнение, първоначално се смяташе, че S-албутерол изомерът е основно отговорен за много от страничните ефекти на албутерол и затова Xopenex, който не съдържа S-албутерол изомер, ще предизвика малко странични ефекти.
Последните проучвания обаче показват, че страничните ефекти на Xopenex са еквивалентни на албутерол, тъй като той всъщност е изомер на R-албутерол, който е отговорен за страничните ефекти на албутерол.
S-албутерол изомерът е инертен, което означава, че не допринася за странични ефекти. В опаковката за Xopenex се посочва, че честотата на гореспоменатите нежелани реакции е подобна при еквивалентни дози Xopenex и албутерол.
Научете как да използвате и почиствате инхалатор Xopenex .
Източници:
Приложение на опаковката Xopenex [PDF]. Sepracor корпорация. Достъп до 13 януари 2011 г.
Ahrens R, Weinberger М. Levalbuterol и рацемичен албутерол: има ли терапевтични разлики? J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.
Milgrom H, Skoner DP, Bensch G, et al. Левалбутерол с ниска доза при деца с астма: Безопасност и ефикасност в сравнение с плацебо и рацемичен албутерол. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 938-45.
Lötvall J, Palmqvist М, Arvidsson Р, et al. Терапевтичното съотношение на R-албутерол е сравнимо с това на RS-албутерол при пациенти с астма. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.