Neurontin има много по-голям потенциал за злоупотреба, отколкото се смяташе преди това
В продължение на години лекарите гледали на Neurontin (gapapentin) и на Lyrica (прегабалин) като лекарства с малък или никакъв потенциал за злоупотреба. Все пак, новопоявило се изследване предполага, че тези лекарства често се злоупотребяват и злоупотребяват.
В проучване от май 2017 г., публикувано в Pharmacoepidemiology and Drug Safety , Buttram и съавторите подчертават тревожна нова тенденция. Наблюдава се увеличение на отклоняването на Neurontin и това отклонение е свързано с опиоидната епидемия, която разрушава много части на Съединените щати.
Хората се възползват от комбинацията от Neurontin и опиоиди, предписвани с рецепта (напр. Хидрокодон и оксикодон).
Авторите на изследването отбелязват следното:
Качествени данни сочат, че Neurontin се злоупотребява в комбинация с опиати с рецепта и че Neurontin и хероин се комбинират и консумират заедно. Репортерите на правоохранителните органи установиха, че тези тенденции в употребата на наркотици допринасят за отклоняването на Neurontin.
Невронтин и Лирика
Когато се лекуват аспекти на представянето на хронична болка и симптоми на дискомфорт, Neurontin и Lyrica са предпочитани лекарства сред лекарите в областта на първичната медицинска помощ. Тези лекарства са по-ефективни при лечението на хронична болка, отколкото при Advil или Tylenol. Освен това зависимостта от опиати е епидемия; по този начин, опиоидите като Norco или Vicodin се използват само за лечение на остра и силна болка. С други думи, Neurontin е по-силен от нещо, което бихте намерили в магазин за лекарства и по-малко опасни от опиоидите.
(Хероинът е вид опиоид.)
Как работят Невронтин и Лирика
Невронтин първоначално е синтезиран през 1977 г. като аналог на GABA. Близо десетилетие по-късно, Lyrica, химически братовчед на Neurontin, е разработена. Neurontin е одобрен от FDA през 1993 година. До 2004 г. Lyrica е на пазара.
Neurontin и Lyrica са колективно наричани габапентиноиди и упражняват подобни действия.
Въпреки че и двамата се развиват, за да контролират гърчове, тези лекарства са признати за ефективни невромодулатори на болката и често се предписват за облекчаване на различни видове хронична болка и дискомфорт.
GABA, къс за гама-аминомаслена киселина, е инхибиторен невротрансмитер, който се разпространява в цялата мозъчна кора или външен слой на мозъка, отговорен за функцията на висшия мозък. GABA играе роля в различни мозъчни функции, включително контрол на двигателя и зрение, както и регулиране на тревожност и болка.
Въпреки че първоначално са предназначени да заличат GABA рецепторите в мозъка, габапентиноидите не се свързват с GABA рецепторите. Освен това те не се свързват с канабиноидни, опиоидни или бензодиазепинови рецептори. Въпреки че механизмът на тези лекарства все още не е напълно изяснен, изглежда, че тези лекарства упражняват антисеизъм и болкоуспокояващи ефекти по-бурно. Независимо от това, габапентиноидите свързват нарастващите концентрации на GABA и намаляващите концентрации на глутамат в мозъка.
Neurontin и Lyrica споделят сходни метаболитни профили, екскретират се чрез бъбреците и не взаимодействат с други лекарства (т.е. намален риск от лекарствени взаимодействия). Една значима разлика между тези лекарства е тяхната бионаличност или количеството на лекарството, което действително го прави в обращение.
По-специално, Lyrica има по-висока бионаличност от тази на Neurontin и е по-бързо абсорбирана и по-мощна. Тази разлика доведе някои експерти до хипотезата, че Lyrica има по-голям потенциал за злоупотреби, а анекдотични сметки подкрепят тази хипотеза. Независимо от това, когато се приемат в достатъчни дози, двете лекарства бързо действат и действат, като и двете се злоупотребяват и злоупотребяват.
Клинични приложения на Neurontin и Lyrica
Габапентиноидите са подобни на клиничните ефекти.
Neurontin таблетки, капсули и перорални разтвори са одобрени от FDA за (1) лечение на парциални гърчове и (2) лечение на постхерпетична невралгия или херпес зостер.
В Европа Neurontin е одобрен за лечение на невропатична болка.
Lyrica е одобрена от FDA за лечение на (1) постхерпесна невралгия, (2) диабетна периферна невропатия, (3) фибромиалгия и (4) припадъци. В Европа и Япония Lyrica е одобрена да лекува невропатична болка и генерализирано тревожно разстройство.
Neurontin не се счита за контролирано вещество от американското правителство и лекарството е по-безопасно от други антиконвулсанти. Този завиден профил на безопасност е допринесъл за употребата на Neurontin извън етикета, въпреки липсата на клинични изпитания в подкрепа на такива употреби.
Между 83% и 95% от продажбите на Neurontin извън марката. Ето някои непризнати употреби на Neurontin:
- Алкохол, бензодиазепин, марихуана и синдром на отнемане на опиати
- Нарушение на дефицита на вниманието
- Биполярно разстройство
- Сложният синдром на регионалната болка
- Диабетна невропатия
- Горещи вълни
- Мигренозни главоболия
- Периферна невропатия
- Нарушение на съня при периодично движение на крайниците
- Синдром на неспокойните крака
- Тригеминална невралгия
Въпреки че DEA класифицира Lyrica като лекарство от Schedule V, което показва най-малък потенциал за злоупотреба, то все още е контролирано вещество. Този факт, съчетан с реалността, че Lyrica е по-скъпа от Neurontin, вероятно обяснява защо Neurontin е много по-широко предписан.
Накрая, много лекари ще предпишат Neurontin вместо Lyrica, защото Neurontin е много по-евтино. Лирика е много скъпо лечение. Тъй като и двата медикамента имат същите ефекти, е по-разумно да отидете с по-евтиния вариант.
Злоупотребата с невронти се обяснява
Злоупотребата с вещества и злоупотребата с вещества са различни неща, а разликата е в намерение.
Според FDA: "Когато дадено лице приема законно лекарство с рецепта за друга цел освен причината, за която е предписано, или когато това лице приема наркотик, който не му е предписан, това е злоупотреба с лекарство".
Злоупотребата с наркотици е специална форма на злоупотреба с вещества. Това се случва, когато хората приемат наркотици, за да получат "високо" или изпитват чувство на еуфория. По отношение на Neurontin и Lyrica, тази еуфория е описана по различни начини и напомня за ефектите на опиоидите, бензодиазепините и психеделиците.
Много лекари предписват Neurontin за всички видове неща, включително болка, психиатрични състояния и нарушения на употребата на вещества; много от тези лекари вероятно не осъзнават потенциала на този наркотик за злоупотреба. Тъй като е толкова широко разпространен в изобилни количества и много по-евтин и по-лесен за предписване от Lyrica - което е контролирано вещество - Neurontin се е превърнал в по-разпространено наркотици за злоупотреба от хора, които търсят бързите си еуфорични върхове. Освен това хората, които имат нарушения на употребата на наркотици и психиатрични заболявания, най-често употребяват такива лекарства. С други думи, Neurontin често се предписва на хора, които проявяват по-висока честота на злоупотреба.
Не всеки, който злоупотребява с Невронтин - а по-рядко с Лирика - има предписания за тези лекарства. Отклонението е голям бизнес за наркодилърите и тези лекарства неизбежно се отправят към улиците. Само между 40% и 65% от хората, които злоупотребяват и злоупотребяват с Neurontin, имат предписания за лекарството.
Доклад за 2012 г. изчислява, че предписването на Lyrica и Neurontin се е увеличило съответно с 350% и 150% през предходния петгодишен период.
Трябва да се отбележи, че някои хора, на които е предписан Neurontin, просто злоупотребяват с лекарството в опит да се самооправят симптомите. Някои хора също злоупотребяват с лекарството като средство за самонараняване. Освен това, хората злоупотребяват с лекарството, докато злоупотребяват с други неща, като опиоиди, алкохол и бензодиазепини.
През 2010 г. се появиха първите изследвания, показващи риска от злоупотреба с Lyrica. Впоследствие Европейският съюз добави този наркотик към своя списък с психоактивни вещества за отдих. Между 2010 г. и 2016 г. около две дузини проучвания изследват потенциала за злоупотреби на Neurontin и Lyrica.
Ето някои по-конкретни факти, свързани с злоупотреба и злоупотреба с Neurontin и Lyrica. Тези открития са получени от скорошни проучвания.
- Едно проучване показва, че честотата на злоупотребата с Neurontin и Lyrica сред хората, живеещи в Обединеното кралство на възраст между 16 и 59 години, е съответно 1,1% и 0,5%. Според това проучване, злоупотребата с канабис е 28,1%, а злоупотребата с кокаин е 8,1%. С други думи, при хора без нарушения на употреба на вещества или психиатрични заболявания честотата на злоупотреба с габапентиноид е по-ниска от тази при други по-традиционни лекарства.
- Сред хората с опиоидни нарушения честотата на злоупотреба с Neurontin е между 15% и 22%. Докато размерът на злоупотребата с Lyrica сред членовете на същата популация варира по-широко: между 3% и 68%. Като цяло, хората с нарушения на употребата на наркотици изглежда злоупотребяват с габапентиноиди при нива, подобни на други традиционни лекарства.
- Сред американците, които злоупотребяват с опиоиди, честотата на злоупотреба с Neurontin е двойно по-висока от злоупотребата с амфетамини и е равна на злоупотреба с клоназепам (вид бензодиазепин).
- В Шотландия 22% от хората, които са отишли в клиники с метадон, са злоупотребили с Neurontin.
- Едно проучване от 2015 г. установи, че наркотичната злоупотреба с Neurontin се увеличава бързо. По-конкретно, имаше 2950% увеличение на злоупотребите от 2008 г.
- Националните бази данни за употребата на наркотици показват, че Lyrica се предписва при много по-високи дози от препоръчаните, което може да доведе до злоупотреба.
- Някои проучвания показват, че онези, които злоупотребяват с габапентиноиди, са склонни да бъдат млади мъже (30-иш) и ниски доходи. Данните относно пола и злоупотреба обаче са противоречиви.
- Въз основа на данните от доклада за казуса ", изготвен от тримесечното изследване на отклоняването на наркотици по лекарско предписание
допълнена от национална извадка от правоохранителни органи и регулаторни агенции, които се занимават с разследване на наркотици, "Бутрам и колеги откриха, че процентите на отклоняване са се повишили от нулеви случаи през първите две тримесечия на 2002 г. на високо от 0.027 случаи на 100 000 души през последната тримесечие на 2015 г. - Изместването на Neurontin изглежда обичайно в американските затвори.
Ефекти, различни от еуфорията
В допълнение към еуфорията, хората, които злоупотребяват с габапентиноиди при супратерапевтични или по-високи от препоръчваните дози, също описват други ефекти, включително следното:
- доволство
- отдих
- дисоциация
- Подобряване на общуването
- съпричастие
- Безпрепятствено поведение
- Аудио и визуални халюцинации
Трябва да се отбележи, че тези ефекти изглежда варират в зависимост от толерантността и дозата. В допълнение, рязкото прекъсване на габапентиноидите може да доведе до отнемане, което предполага физическа зависимост. Освен това хората, които се оттеглят от габапентиноидите, също могат да изпитват интензивни умствени желания.
Рискове от предозиране с габапентиноид
Когато се използва както е предписано, Neurontin и Lyrica са доста безопасни. Нежеланите реакции обикновено са леки и включват сънливост, сънливост, атаксия, замайване и умора.
За разлика от други лекарства за злоупотреба, дори при предозиране, габапентиноидите все още причиняват само леки ефекти, като преходно високо кръвно налягане, повишен сърдечен ритъм и други нежелани реакции, подобни на наблюдаваните при терапевтични дози. Свръхдозирането с габапентиноид обикновено не изисква хоспитализация и не са докладвани смъртни случаи от предозиране. Хората, които предозират, обикновено се връщат в изходно състояние след около 10 часа поглъщане.
Ролята, която медиците играят
Би било твърде лесно да поставим вината за злоупотреба с габапентиноиди, злоупотреба и зависимост от раменете на лекуващите лекари. Разбира се, тези лекарства са само на рецепта и по този начин могат неизменно да бъдат проследени обратно на самите лекари; трябва обаче да разберем незавидната позиция, в която се намират доставчиците, когато пациентът се оплаква от силната болка и дискомфорт, които съпътстват хроничната болка.
Например, често срещано е при пациентите с невропатични и други видове хронична болка и дискомфорт да настъпят болки, които биха шокирали човек без тези състояния. Когато човек влезе в кабинета на лекаря, оплаквайки се от изгаряне в крайниците си, чувство за "ходене на стъкло" и т.н., лекарите нямат много за лечение на тези ужасни симптоми, а Neurontin или Lyrica са често единствените ефективни варианти.
Лекарите трябва да са нащрек за признаци, че пациентът злоупотребява или злоупотребява с тези лекарства или планира да се ангажира с отклоняване, включително следното:
- Пациентите с психиатрични или свързани с употребата на вещества нарушения трябва да бъдат внимателно наблюдавани за злоупотреба или отклоняване.
- Показанията за злоупотреба включват пациента, който иска специално Neurontin или Lyrica, за по-високи от предписаните дози или за многократни предписания за кратък период от време.
- Лекарите трябва да се уверят, че пациентите не са "купуват лекар" или получават множество предписания от няколко доставчика. Обичайно извинение за такова поведение е, че лекарствата са "изгубени" или "откраднати".
- Лекарят трябва да обмисли извършването на скрининг на лекарствата за урина (UDS) при пациенти, за които има съмнения за отклоняване. Ако тези пациенти получават предписания за габапентиноиди, но тези лекарства не се откриват в урината, то тези лекарства вероятно са предназначени за улиците.
Словото от
Въпреки че нараства, злоупотребата с Neurontin и Lyrica все още засяга само малка част от пациентите и най-вече тези, които са предразположени към злоупотреба, като например хора с опиоидна зависимост. Освен това, дори при случаи на предозиране, ефектите от тези медикаменти са обикновено леки и преходни - далеч от влиянието на зависимост от опиоид, алкохол и бензодиазепин (условия, при които тези лекарства често се използват за лечение).
Ако вие или близък човек приемате тези лекарства за легитимна хронична болка или дискомфорт и тези лекарства предоставят облекчение, то тези лекарства се използват по предназначение. Въпреки това, за да сведете до минимум риска от злоупотреба, важно е, че сте внимателно наблюдавани от Вашия лекар и приемате тези лекарства само при препоръчаните дози. Разбирането как работят те могат да помогнат. Също така, не приемайте тези лекарства, за да получите "високо", не смесвайте тези лекарства с алкохол, бензодиазепини, опиоиди или други наркотици за злоупотреба и не давайте или продавайте тези лекарства на други хора.
Ако всеки от вас има някакви въпроси относно лекарствата, които приемате, особено лекарства с потенциал за злоупотреба, моля, попитайте Вашия лекар. Вашият лекар може да отнеме време, за да обсъди рисковете и ползите от всяко лекарство, което ви е предписано. Освен това можете да поискате от фармацевта си и лекарствата, които сте Ви предписали. Като пациент е ваше право да бъдете информирани за лекарствата, които приемате.
> Източници:
> Борба срещу злоупотребата и злоупотребата с лекарства с рецепта: Въпроси и отговори с д-р Майкъл Клайн 28 юли 2010 г. www.fda.gov.
> Евой КЕ, Морисън и Саклад СР. "Злоупотреба и злоупотреба с прегабалин и габапентин". 2016.
> Mack A. Изследване на доказателствата за употреба извън употреба на габапентин. Вестник на фармацевтичната компания "Managed Care" . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR и Walsh SL. "Габапентин злоупотреба, злоупотреба и отклоняване: систематичен преглед". 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV и Bestha DP. Увреждане на габапентин при пациент с комбинирано настроение и нарушения на употребата на веществото. Иновации в клиничната невронаука . 2016; 13: 13-14.