Допаминово-заместваща терапия при болестта на Паркинсон

Защо лекарите продължават да разчитат на леводопа при лечението на Паркинсон

Леводопа се счита за златен стандарт за допаминово заместителна терапия при болестта на Паркинсон. Лекарството е разработено през 60-те години на миналия век след като Джеймс Паркинсон през 1817 г. пише за набор от симптоми, които днес познаваме като болест на Паркинсон. Десетилетия по-късно леводопа все още е най-често използваното лечение на това хронично заболяване.

Когато се приема през устата, леводопа се абсорбира в кръвта от тънките черва.

Тогава се превръща в допамин от ензимите в мозъка, което помага да се замени невротрансмитер, който е загубен, тъй като мозъчните собствени допамин-произвеждащи неврони умират.

Как действа Леводопа

Леводопа е почти винаги комбинирана с лекарството карбидопа (подобно на наркотиците Sinemet), което помага да се удължи ефикасността на леводопа и да се предотврати разграждането на лекарството в кръвта преди да стигне до мозъка. Вместо първоначално изискваните високи дози добавянето на карбидопа позволява леводопа да се дава в по-малки дози. Това намалява гаденето и повръщането, често отслабващи странични ефекти. В Европа леводопа се комбинира с различно съединение, наречено бензеразид с подобен ефект в наркотиците Madopar.

Допаминовата заместителна терапия работи изключително добре при контролирането на двигателните симптоми и спомага за подобряване на ежедневното функциониране на хората, засегнати от болестта на Паркинсон.

Въпреки това, той може също да причини значителни странични ефекти, като дискинезии (досадни неволни движения), които могат да ограничат количеството медикаменти, които могат да се използват. Това води до това, че повечето хора не се поддават на количеството допаминово заместване, което те могат да понесат. Понякога страничните ефекти са по-лоши от първоначалните симптоми, които се лекуват.

Освен това, той не разглежда немоторните симптоми на болестта на Паркинсон, за които е известно, че причиняват по-голямата част от уврежданията при пациентите.

Леводопа Нежелани лекарствени реакции

Страничните ефекти на допаминовата заместителна терапия включват, но не се ограничават до гадене, повръщане, ниско кръвно налягане , замаяност и сухота в устата. При някои индивиди това може да предизвика объркване и халюцинации. В дългосрочен план използването на допаминово заместване също може да доведе до дискинезии и моторни колебания (т.е. повече "изключени" периоди, когато лекарството не работи добре).

Видове терапии за заместване с допамин

Допаминовата заместителна терапия се предлага в различни форми и комбинации. По-често срещаните подготовки са, както следва:

Леводопа / Карбидопа: Тази комбинация идва в краткодействаща форма (Sinemet), както и дългодействаща (Sinemet CR), която изисква само дозиране два пъти дневно. Леводопа / карбидопа също се предлага в перорално дезинтегрираща се таблетка (Parcopa), която не изисква вода и е полезна за тези с трудности при гълтане.

Леводопа / Карбидопа / Ентакапон: Stalevo е друг дълготраен препарат за подмяна на допамин, който в допълнение към леводопа и карбидопа има добавеното лекарство ентакапон, което допълнително удължава ефективността на тази формулировка и позволява по-дълги периоди на дозиране.

Понастоящем само в Канада и Европа леводопа / карбидопа гел (Duodopa) е форма на допаминово заместване, което се доставя директно в тънките черва чрез хирургично поставена епруветка. Най-добре се използва за хора с напреднало заболяване, които не могат да получат контрол над техните двигателни симптоми с други медикаменти. С помощта на помпена система, подобна на инсулиновата помпа при диабет, Duodopa е в състояние да доставя лекарството непрекъснато през целия ден.

Популярната поговорка "старото е злато" със сигурност е истинско, когато става въпрос за леводопа. Независимо от напредъка в областта на изследванията на болестта на Паркинсон, не е доказано, че друго ново лекарство е толкова ефективно, колкото леводопа по отношение на облекчаване на моторните симптоми на това заболяване.

Въпреки това, нежеланите реакции, особено дългосрочните, включващи моторни флуктуации и дискинезии, ограничават истинската му ефективност като идеално лечение.

Източници:

Паркинсонова болестна клиника и изследователски център. Лекарства за болестта на Паркинсон . UCSF, 2014.

"Лекарства с рецепта". - Фондация "Паркинсонова болест" (PDF) . Фондация "Паркинсонова болест", нд