Златното стандартно лечение за болестта на Паркинсон (ДП) е лекарствената терапия . Почти всички налични лекарства действат, за да увеличат нивото на допамина в мозъка. Начинът, по който дадено лекарство постига този подвиг, има много общо с неговата ефективност и потенциалните странични ефекти.
Леводопа при лечение на симптомите на двигателя
Леводопа е първото лекарство за PD-мозъчните клетки, които използват леводопа като градивен елемент за производството на повече допамин.
Леводопа действа чрез практически нормализиране на моторните симптоми, което ви кара да се чувствате по-малко схванат, по-мобилни и по-гъвкави. За съжаление, той не лекува ПД и не може да спре самия процес на заболяването.
Леводопа също има странични ефекти. Тези нежелани реакции обаче обикновено могат да бъдат елиминирани чрез комбиниране на леводопа с други лекарства. Например, един основен страничен ефект на леводопа, когато се използва самостоятелно, е гадене - резултат от твърде много допамин, циркулиращ в кръвния поток на организма, вместо в мозъка. За да се предотврати гаденето и да се увеличи количеството леводопа, достигащо до мозъка, леводопа често се прилага с друг тип лекарство, наречен инхибитор на допа декарбоксилазата (DDI). А DDI блокира превръщането на леводопа в допамин в кръвния поток на организма, като по този начин позволява повече леводопа да достигне до мозъка и да предотврати гаденето.
Най-често срещаната форма на DDI, използвана в повечето страни, е карбидопа. Комбинацията от леводопа и карбидопа е известна с търговското име Sinemet.
В повечето държави нивата на дозиране на карбидопа / леводопа се определят като фракция - числителят (горният номер) е количеството карбидопа във всяка таблетка, а знаменателят (долен номер) количеството леводопа. Например комбинация от 25/100 се състои от 25 милиграма карбидопа и 100 милиграма леводопа.
Карбидопа / леводопа също се предлага в състав с контролирано освобождаване, известен като Sinemet CR. Формулите с контролирано освобождаване на Sinemet позволяват по-бавно освобождаване на леводопа в кръвообращението, което спомага за намаляване на флуктуациите в края на дозата, както и на нощните нарушения на съня.
Други допаминови лекарства
Въпреки че леводопа ефективно третира симптомите на болестта на Паркинсон , болестта все още продължава и се влошава с течение на времето. Болестта на Паркинсон уврежда мозъчните клетки, които произвеждат допамин или превръщат леводопа в допамин. Тъй като болестта прогресира, става все по-трудно да се стимулира мозъчното производство на допамин . Следователно, ние се нуждаем от алтернативни начини за поддържане нивата на мозъка допамин, достатъчно високи, за да поддържат нормалното функциониране на двигателя.
Тъй като клетките за производство на допамин са увредени от болестта, трябва да се насочим към други клетки, които не могат да произвеждат допамин, но действат, за да използват по-ефективно съществуващия допамин. Два класа лекарства могат да направят това:
- лекарства, които директно стимулират клетки, които използват допамин - "допаминови агонисти"
- лекарства, които инхибират разграждането на допамина в организма и по този начин увеличават нивата, налични за мозъка - "COMT и МАО инхибитори"
Допаминови агонисти при болестта на Паркинсон
Има няколко допаминови агонисти като:
- (Mirapex) Прамипексол
- (Requip) Ропинирол
- (Neupro) ротиготин
Всички тези лекарства имитират ефекта на допамина върху избрани допаминови рецептори, които са клетки, които усилват ефектите на допамина в мозъка.
Тези лекарства могат да предизвикат нежелани реакции като замайване, ниско кръвно налягане и психиатрични смущения, така че те трябва да започнат като много ниска доза и само постепенно се увеличават под ръководството на невролог на човек.
COMT инхибитори и МАО инхибитори
Инхибиторите на COMT (катехол-О-метилтрансфераза) и инхибиторите на МАО-В (моноамино оксидаза тип В) действат, за да блокират разграждането и инактивирането на допамина в тялото и мозъка.
Ако COMT е блокиран или потиснат, например, повече леводопа може да достигне контролната система на мозъка. Най-честите COMT инхибитори са (Tasmar) толкапон и (Comtan) ентакапон. COMT инхибиторите са особено полезни за хора с моторни колебания.
Но, както повечето медикаменти, инхибиторите на COMT и МАОИ имат странични ефекти. Например, пет до десет процента от пациентите, приемащи инхибитор на COMT, развиват диария. Това обикновено означава, че лекарството трябва да бъде спряно. Два до три процента от пациентите, приемащи толкапон, развиват сериозни чернодробни проблеми, изискващи внимателно проследяване на чернодробната функция, когато се употребява наркотикът или прекратяването на употребата на лекарството изцяло. Ентакапон няма такива проблеми с чернодробната токсичност.
Инхибиторите на МАО-В, като (елдеприл) селегилин и (азилект) разагилин, пречат на ензима МАО-В да разруши допамина в самия мозък.
Селегилинът се използва главно за предотвратяване или изглаждане на флуктуациите на моторните пътища в края на дозата. Неговите ефекти са много леки. Веднъж се смята, че селегилинът действа като невропротективно лекарство, предотвратяващо по-нататъшно увреждане на допаминовите неврони в мозъка. Оказва се, че този неврозащитен ефект на селегилин е малък или несъществуващ.
Разагилин, от друга страна, изглежда по-обещаващ по отношение на потенциалните си неврозащитни ефекти, въпреки че журито все още не е наясно с този решаващ ефект на лекарството. Разагилин се използва предимно в ранните и умерените болести на Паркинсон, за да се намалят моторните колебания. Необходими са повече доказателства за ефективността и безопасността на разагилин.
Долен ред
Докато леводопа е най-добрият медикамент за лечение на моторни проблеми на болестта на Паркинсон, понякога други лекарства като допаминови агонисти или МАО инхибитори могат да бъдат започнати първо, особено ако симптомите на даден човек са леки. Тези лекарства също могат да бъдат добавени към терапията с леводопа, за да се управляват моторните колебания.
Добрата новина е, че докато болестта на Паркинсон не е лечима, има начини да се справим с болестта и да подобрим ежедневното функциониране и качеството на живот на вашето или вашето обичано лице.
Източници:
Американското дружество на фармацевти на здравната система, Леводопа и Карбидопа
Connolly, BS, Ланг, AE (2014 г.). Фармакологично лечение на Паркинсонова болест: преглед. JAMA , 23-30 април; 311 (16): 1670-83.
Р. Pahwa и KE Lyons (Editors), Наръчник на болестта на Паркинсон ; 4-то издание, Ню Йорк, Publishers на Informa Healthcare, 2007.