Използването на Zytiga след Lupron за контрол на рак на простатата

Една от уникалните характеристики на рака на простатата е неговата отзивчивост към оттеглянето на тестостерон . Тази "Ахилесова пета" на рак на простатата е открита през 40-те години на миналия век, когато се оказва, че хирургичното отстраняване на тестисите предизвиква ремисия на рак. През 1985 г. Lupron, инжекционен лекарствен препарат, който е извършил същото, е одобрен от FDA.

Lupron работи, като подлъгва тестисите, за да спре производството на тестостерон.

Ефикасност

Lupron контролира рака на простатата със средна продължителност от две до шест години при мъже с метастазирано заболяване и повече от десет години, когато лечението започва, преди метастатичното заболяване да бъде открито при сканиране. Когато Lupron спира да действа, други хормонални агенти като Casodex или Nilandron могат да осигурят временен контрол, но продължителността на тяхното действие (поддържане на PSA надолу) обикновено трае по-малко от година.

В академията се размири спор за това дали простият спад на нивата на PSA точно показва, че оцеляването на пациента ще бъде удължено. Така че в наши дни, FDA ще одобри само ново лекарство, ако фармацевтичният производител документира подобрената преживяемост в проспективно плацебо контролирано проучване. Доказването на подобрена преживяемост е много по-твърдо предизвикателство, отколкото просто да се покаже, че лекарството причинява временно понижение на нивата на PSA.

Zytiga (апиратерон), който е изследван при мъже с метастазирано заболяване, който е станал резистентен към Lupron, доказа, че тази теза - доброволци с метастатичен, устойчив на Lupron рак на простатата, които са получили абивартер, са показали, че живеят с 33% по-дълго от мъжете, получавали плацебо.

Zytiga е дизайнерски наркотик, който работи чрез използването на сравнително скорошното откритие, че резистентността към Lupron (определена като растеж на рака въпреки нулевия тестостерон в кръвта) не е резултат от раковите клетки, които са се научили да растат без тестостерон.

По-скоро съпротивлението на Лупрън е резултат от раковите клетки на простатата, които са се научили как да произвеждат собствен тестостерон вътрешно.

Нейният противораков ефект действа чрез блокиране на ензим, който се намира вътре в раковите клетки, ензим, който е неразделна част от синтетичния път на тестостерона. Нетният резултат е, че раковите клетки са блокирани от производството на собствен тестостерон.

Странични ефекти

Страничните ефекти на Zytiga могат да включват промени в нивата на калий в кръвта и в редки случаи при чернодробна дисфункция. Zytiga също така подобрява действието на холестеролните хапчета като Lipitor и Crestor, така че дозата им трябва да бъде намалена, за да компенсира.

За да се поддържат нивата на калий в нормалния диапазон, Zytiga се прилага заедно с преднизон , форма на кортизон. Кортизонът може да има и странични ефекти. Понякога се свързва с стомашно дразнене и стомашни язви. По-високи нива на кръвната захар могат да се появят и при хора, които имат диабет.