Плюсовете и минусите на циклооксигеназата

Медикаментите за намаляване на COX може да не са хубаво нещо

Болката и възпалението, основно оплакване от повечето хора в даден момент от живота им и често срещано ежедневно събитие за много хора с артрит, се дължи главно на циклооксигеназа или COX, накратко.

СОХ е ензим, който образува простаноиди - простагландини , простациклини и тромбоксани, които са отговорни за възпалителния отговор.

Оказва се, че СОХ не е всичко лошо, дори е необходимо за нормалните клетъчни процеси.

Лекарствата, насочени към инхибиране на COX за облекчаване на възпалението, изглеждат като добра идея, но чрез потискане на COX има негативно.

COX-1 срещу COX-2

През 90-те години на ХХ век беше открито, че има две форми на ензима СОХ-1 и СОХ-2. Последното е по-малко желано от двете. COX-1 е известно, че присъства в повечето тъкани. В стомашно-чревния тракт, COX-1 поддържа нормалната обвивка на стомаха и предпазва стомаха от храносмилателните сокове. Ензимът също участва в бъбречната и тромбоцитната функция. COX-2 се открива предимно в местата на възпаление.

Както COX-1, така и COX-2 могат да причинят болка и възпаление, но тъй като COX-1 е такъв полезен ензим, използването на лекарства за инхибиране може да не е толкова добра идея.

НСПВС инхибират COX

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), често предписвани за лечение на артрит, работят чрез инхибиране на простагландини. Традиционните НСПВС, като ибупрофен и напроксен, могат да причинят стомашно-чревни проблеми, включително язви .

Тези НСПВС са неселективни, което означава, че инхибират както COX-1, така и COX-2. Инхибирането на COX-2 от традиционните НСПВС е полезно за противовъзпалителните му ефекти, но недостатъкът е, че инхибирането на COX-1 може да доведе до странични ефекти като язви, продължително време на кървене и бъбречни проблеми.

COX-2 селективни НСПВС

В края на 90-те години фармацевтичните компании разработват няколко лекарства, насочени само към COX-2, тези НСПВС бяха Celebrex, Vioxx и Bextra.

От тях Celebrex е единственият наркотик, който остава на пазара в Съединените щати и има черна кутия предупреждение, че носи риск от сърдечен удар и инсулт.

След оттеглянето на Vioxx през 2004 г. Американската администрация по храните и лекарствата проучи целия клас лекарства, включително всички нестероидни противовъзпалителни средства и COX-2 инхибитори, които са били продавани без рецепта или по лекарско предписание и добавени предупреждения към предписанията за предписване ,

Два други COX-2 инхибитори, Arcoxia и Prexige, които се използват в други страни, са били отхвърлени от FDA. Prexige е изваден от пазара в Австралия и Канада поради свързаните с това чернодробни усложнения.

Някои изследователи вярват, че след като са открили ниски нива на COX-2 в някои невъзпалени тъкани, COX-2 може също да играе роля в някои нормални функции на тялото, различни от възпаление. Изследователи в Обединеното кралство са установили, че COX-2 може да предпази от атеросклероза, медицински термин за втвърдяване на артерията, стесняване и запушване.

Докато НСПВС и COX-2 инхибиторите се считат за значими възможности за лечение при пациенти с артрит , ползите и рисковете трябва да се имат предвид за всеки отделен пациент. Трябва да се оцени сърдечният риск и най-добрият тип НСПВС, който трябва да се използва .

> Източници

> Фондация за артрит. НСПВС.

> Bathon, Joan M. Обсъждане на специфични COX-2 инхибитори. Център за артрит на Джонс Хопкинс.

> Kirkby N, Lundberg М, Wright W, Warner T, Пол-Кларк М, Mitchell, J. COX-2 Защитава от атеросклероза Независимо от локалния васкуларен простациклин: Идентифицирането на свързаните с COX-2 пътища включва Rgl1 и лимфоцитни мрежи. PLOS One. 2 юни 2014 г.