Цефалоспорините са един от най-широко предписаните класове медикаменти в света. Вероятно сте срещнали тези антибиотици, дори ако не сте запознати с името. Например, между другото, Keflex (цефалексин) се използва за лечение на кожни инфекции. Освен това Rocephin (ceftriaxone) се използва за лечение на пневмония .
Има пет поколения цефалоспорини.
Какво представляват цефалоспорините?
Цефалоспорините са открити за първи път в канализационната вода край бреговете на Сардиния през 1945 г. До 1964 г. е предписан първият цефалоспорин.
Цефалоспорините са структурно подобни на други антибиотици. Подобно на пеницилините, цефалоспорините имат бета-лактамен пръстен, прикрепен към дихидротиазоловия пръстен. Задържането на този дихидротиазолов пръстен са различни странични вериги, чийто състав прави различни цефалоспорини с различна фармакология и антимикробна активност.
Цефалоспорините имат три различни механизма на действие:
- Свързване със специфични пеницилин-свързващи протеини.
- Инхибиране на синтезата на клетъчната стена.
- Активиране на автолитични (саморазрушителни) ензими в бактериалната клетъчна стена
Цефалоспорините са разделени на пет поколения. Обаче различните цефалоспорини в едно и също поколение понякога са химически несвързани и имат различни спектри на активност (мислят цефамицини).
Обобщение, преподавано на много здравни специалисти, е, че с последващите поколения цефалоспорини, грам-положителното покритие намалява, докато грам-негативното покритие се увеличава.
Едно до три процента от всички хора са алергични към цефалоспорини. В действителност обаче този брой вероятно е по-висок, защото хората с пеницилинови алергии често не са предписали цефалоспорини.
Цефалоспорини от първо поколение
Цефалоспорините от първо поколение идват в перорални и интравенозни форми. Те са активни срещу вирусански стрептококи, хемолитични стрептококи от група А, Staphylococcus aureus, Е. coli , Klebsiella и Proteus бактерии. Както всички останали цефалоспорини, първо поколение цефалоспорини не работят върху ентерококи.
Примерите за първо поколение цефалоспорини включват следните:
- Цефалексин (Keflex)
- Cephradine
- Cefadroxil
- Цефазолин (интравенозно и интрамускулно)
По принцип цефалоспорините от първо поколение могат да се използват за борба с инфекции на кожата и други меки тъкани, инфекции на дихателните пътища и инфекции на пикочните пътища. Интравенозните цефалоспорини от първо поколение могат да се използват като профилактика след чисти хирургични процедури. От особено значение е, че разпространението на MRSA е намалило ефикасността на цефалоспорините от първо поколение като средство за профилактика и лечение.
Цефалоспорини от второ поколение
По принцип цефалоспорините от второ поколение са по-активни срещу грам-отрицателните организми, което ги прави по-полезни в много клинични ситуации.
Например, цефалоспорините от второ поколение са активни срещу щамовете Proteus и Klebsiella. Цефалоспорините от второ поколение също се борят с H.
грип - причина за пневмония, сепсис и менингит. Въпреки това, първо поколение цефалоспорини обикновено са по-добри при лечението на грам-положителни инфекции.
Примери за цефалоспорини от второ поколение включват следните:
- Цефокситин (цефамицин)
- Цефотетан (цефамицин)
- Цефуроксим (перорално и интравенозно)
- Cefprozil
Цефалоспорините от второ поколение третират следното:
- Синузит
- Средно ухо (ушна инфекция)
- Смесени анаеробни инфекции, включващи перитонит и дивертикулит
- Профилактика след колоректална хирургия
Цефалоспорините от второ поколение нямат активност срещу Pseudomonas aeruginosa.
Цефалоспорини от трето поколение
Основно предимство на трети и четвърто поколение антибиотици е значително разширеното покритие срещу грам-отрицателни бактерии.
Освен това, цефалоспоринът от трето поколение цефтазидим е активен срещу Pseudomonas aeruginosa, бактерия, която може да причини кожни инфекции при хора с нормална имунна система (мисля след излагане на под-хлорирана гореща вана или басейн), както и пневмония, кръвни инфекции и така в тези с отслабена имунна система (пост-хирургически и хоспитализирани пациенти).
Има няколко цефалоспорини от трето поколение. Обсъждането на всички тях би било извън обхвата на тази статия. Нека вместо това се фокусираме върху ceftriaxone (Rocephin), който има многобройни приложения, включително:
- Инфекции на долните дихателни пътища
- Инфекции на кожата и меките тъкани
- Неусложнена гонорея
- Инфекции на пикочните пътища
- Средното ухо
- Възпалителна болест на таза
- Хирургична профилактика
- Бактериална септицемия (инфекция на кръвта)
- менингит
- Костни инфекции
- Съвместни инфекции
- Интраабдоминални инфекции
Четвърто поколение цефалоспорин
Cefepime е единственият достъпен (одобрен от FDA) цефалоспорин от четвърто поколение. Подобно на третото поколение цефалоспорин цефтазидим, цефепимът е активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Освен това цефепимът е по-активен срещу ентеробактерии и цитобактериални бактерии. Накрая, цефепимът има грам-положително покритие, сравнимо с цефтриаксон.
Ето някои клинични употреби на цефепим:
- Умерена до тежка пневмония
- Тежка инфекция на пикочните пътища
- Инфекции на кожата и меките тъкани
- Усложнени интраабдоминални инфекции
Пета поколение цефалоспорин
През 2010 г. FDA одобри Ceftaroline (Teflaro), единственото пета или напреднало поколение цефалоспорин. Подобно на цефепима, цефтаролинът е мощен антибиотик, който трябва да бъде запазен за сериозна инфекция. По-конкретно, той е активен срещу мултирезистентни инфекции като MRSA (метицилин-резистентен S. aureus ) и VRSA (ванкомицин-резистентен S. aureus) . Това лекарство също е инжектирано и предписано за борба с придобитата в обществото пневмония и сериозни инфекции на кожата и меките тъкани. За щастие цефтаролинът е безопасен и има малка способност да предизвиква съпротивление.
Както вече можете да оцените, цефалоспорините са забележително разнообразен клас антибиотици с широко покритие. Въпреки това, както при повечето антибиотици, антибиотичната резистентност е грижа за много клиницисти, епидемиолози, здравни служители, пациенти и т.н.
Бактериалната резистентност се дължи отчасти на прекалената рецепта на лекарите; въпреки това ние, като пациенти, също можем да помогнем да се борим с развитието на съпротива. Например, не винаги трябва да очаквате или да поискате от Вашия лекар да Ви даде антибиотици за лечение на инфекция, която може да бъде много вирусна. (Антибиотиците са неефективни срещу вирусите.) Освен това, когато се предписват антибиотици, е задължително да завършите целия курс, дори ако се чувствате по-добре.
Източници:
Guglielmo B. Антиинфекциозни химиотерапевтични и антибиотични агенти. В: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. ред. Текуща медицинска диагноза и лечение 2015 . Ню Йорк, Ню Йорк: Макграу-Хил
Статията, озаглавена "Диагностика и управление на непосредствени реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини" от MH Kim и JM Lee от изследванията за астма, алергия и имунология, публикувана през 2014 г.
Презентация, озаглавена "Използване и значение на цефалоспорините в хуманната медицина" от JH Powers в FDA.