Бионаличността и биоеквивалентността са термини, използвани във фармакологията, за да опишат специфичните действия и свойства на лекарствения продукт.
Бионаличността описва лицето на приложена доза от активното кръвообращение в кръвта, след като едно лекарство се доставя перорално, интравенозно или по друг начин (например, ректално, сублингвално, назално, трансдермално и т.н.)
По дефиниция лекарството, което се прилага интравенозно, има бионаличност от 100%, тъй като се доставя директно в кръвния поток.
Съществуват редица фактори, които могат да повлияят върху бионаличността на лекарството. Те включват, наред с други неща:
- Физически свойства на лекарството, включително полуживот на лекарството
- Лекарствена форма (напр. Незабавно освобождаване, освобождаване във времето)
- Стомашно-чревно здраве на пациента
- Възраст на пациента, която може да повлияе на скоростта на лекарствения метаболизъм
- Дали лекарството се приема със или без храна
- Бъбречна (бъбречна) и чернодробна (чернодробна) функция, която оказва влияние върху лекарствения клирънс
Взаимодействията с други лекарства или храни могат също пряко да повлияят на бионаличността. При лечението на ХИВ / СПИН например, антиретровирусното лекарство Norvir (ритонавир), използвано за "засилване" на концентрацията на други лекарства за лечение на ХИВ може да увеличи системната бионаличност на лекарство като Виагра (силденафил цитрат) . По този начин може значително да удължи полуживота на Виагра, като същевременно увеличи страничните ефекти.
Обратно, антиацидите на основата на магнезий и алуминий (като тумори или магнезиево мляко) могат значително да намалят бионаличността на много лекарства за лечение на ХИВ , приемани едновременно - до 74% с лекарства като Tivicay (долутегравир) в този случай потенциално подкопават целите на терапията.
Биоеквивалентността е термин, използван във фармакологията, който описва два различни лекарствени продукта, които на базата на тяхната ефикасност и безопасност са по същество еднакви.
Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) определя биоеквивалентността като "липсата на значителна разлика в скоростта и степента, до която активната съставка или активната част във фармацевтичните еквиваленти или фармацевтичните алтернативи става достъпна на мястото на действие на лекарството, когато се прилага в същата моларна доза при подобни условия в подходящо проектирано проучване. "
Бионаличността и биоеквивалентността са пряко взаимосвързани дотолкова, доколкото относителната бионаличност (т.е. сравнителната бионаличност на едно лекарство към друго) е една от мерките, използвани за оценка на биоеквивалентността на лекарството.
За одобрение от FDA генеричното лекарство трябва да демонстрира 90% доверителен интервал (CI) както в степента, така и в скоростта на бионаличността в сравнение с тази на референтния наркотик.
> Източници:
> Muirhead, G .; Wuff, М .; Fielding, A .; et al. "Фармакокинетични взаимодействия между силденафил и саквинавир / ритонавир". British Journal of Clinical Pharmacology. Август 2000 г .; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Ефектът на добавките на калций и желязо върху фармакокинетиката на долутегравир при здрави индивиди." 15-ти Международен семинар по клинична фармакология на ХИВ и хепатит терапия; Вашингтон; 19-21 май 2014 г.; резюме P_13.
> Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). "Ръководство за промишлеността: Проучвания за бионаличност и биоеквивалентност при перорално прилагани лекарствени продукти - Общи съображения." Сребърд Спрингс, Мериленд.