Isentress (ралтелгравир) е интегразен инхибитор - клас антиретровирусно лекарство, използвано при лечението на HIV инфекция . Isentress е първият инхибитор на интеграза, одобрен от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA).
През октомври 2007 г. той е лицензиран за употреба при възрастни, които са имали резистентност към други антиретровирусни лекарства . Но до юли 2009 г., а по-късно през декември 2011 г., FDA разшири показанието си, което позволява използването му при всички възрастни с ХИВ, както и при деца на възраст между 2 и 18 години.
Isentress е сред лекарствата, които понастоящем се препоръчват като предпочитани варианти на първа линия за лечение на ХИВ в САЩ
Състави
Isentress се предлага в четири различни формулировки:
- За възрастни и по-големи деца, Isentress се предлага под формата на 400 mg филмирана таблетка, овална форма и розово-оранжева на цвят. Номерът "207" е релефен от едната страна.
- За деца, които не могат да приемат таблетки, Isentress се предлага като 100mg дъвчаща се (овална, бежова, релефна от едната страна с "477", отбелязана за разделяне) или 25mg дъвчаща се (бледо жълта кръгла, релефна от едната страна с "473 "). И двете са оранжево-банан ароматизирани.
- За по-малки деца, които не могат да приемат дъвки, Isentress се предлага в единична опаковка, 100 mg перорална суспензия. Пероралната суспензия се смесва с 5 mL вода и се прилага с перорална спринцовка. Веднъж смесени, пероралният препарат трябва да се използва в рамките на 30 минути, като останалите незабавно се изхвърлят. Суспензията е ароматизирана с банан.
Никога не замествайте Isentress за дъвчене или перорална суспензия за филмирани таблетки Isentress, тъй като формулировките не са биоеквивалентни. Да се използва само според указанията (виж Дози по-долу).
Дозите
Isentress 400 mg филмирани таблетки трябва да се предписват на възрастни и на по-големи деца, които могат да преглъщат таблетки, както следва:
- Възрастни: една таблетка от 400 mg, приемана два пъти дневно
- За деца или юноши: 55 кг (25 кг) или повече: една таблетка от 400 мг, приемана два пъти дневно
Isentress таблетки за дъвчене трябва да се предписват на деца с тегло 20 кг или повече, които не могат да преглъщат таблетки, както следва:
- 44 кг (20 кг) до по-малко от 62 кг (28 кг): 150 мг два пъти дневно
- 62 кг (28 кг) до по-малко от 40 килограма: 200 мг два пъти дневно
- Над 88 кг (40 кг): 300 мг два пъти дневно
Isentress перорална суспензия или таблетки за дъвчене трябва да се предписват на деца с тегло най-малко 6,5 кг (3 кг) до по-малко от 55 кг (25 кг), както следва:
- 6.5 кг (3 кг) до по-малко от 8.8 паунда (4 кг): 1 мЛ (20 мг) приготвена перорална суспензия,
- 8 кг (4 кг) до по-малко от 13 килограма (6 килограма): получена перорална суспензия от 1.5 мЛ (30 мг), приета два пъти дневно
- 13 кг (6 кг) до по-малко от 17 кг (8 кг): 2 мл (40 мг) приготвена перорална суспензия,
- 17 килограма (8 кг) до по-малко от 24 килограма (11 кг): 3мл (60мг) приготвена перорална суспензия, приемана два пъти дневно
- 24 килограма (11 кг) до по-малко от 30 килограма (14 кг): приготвена перорална суспензия от 4 милилитра (80 кг), приета два пъти дневно или 75 милиграма таблетки за дъвчене,
- 30 килограма (14 кг) до по-малко от 44 килограма (20 кг): 5мл (100 кг) приготвена перорална суспензия, приемана два пъти дневно ИЛИ 100 мг таблетки за дъвчене,
Администрация на лекарствата
Isentress може да се приема със или без храна. Isentress не може да се приема самостоятелно и трябва да се предписва като част от комбинираната антиретровирусна терапия (cART) .
Чести нежелани реакции
Най-често наблюдаваните нежелани реакции (възникващи в 2% или по-малко случаи) са:
- Безсъние
- главоболие
- виене на свят
- гадене
- умора
Противопоказания
Нито един
Взаимодействия с лекарства и лекарства
Моля, посъветвайте се с Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства, тъй като те не се препоръчват за едновременно приложение с Isentress и могат да повлияят на бионаличността на лекарството:
- Рифампинови базирани антибиотици: рифадан, рифатер, рифамат, римактан
- Антиациди на основата на алуминий или магнезий (напр. Тумори, магнезиево мляко и т.н.)
Съображенията
Пациентите, които получават алергична реакция след започване на лечение с Isentress, трябва незабавно да се свържат с лекаря си. Лечението трябва да се спре и да се потърси медицинско лечение, ако обривът се съпровожда от треска, болки в мускулите или ставите, мехури или рани, зачервяване или подуване на очите, подуване на лицето или устата или проблеми с дишането. Пациентите, които преди са претърпели свръхчувствителна реакция към Isentress, не трябва да бъдат повторно предизвикани с лекарството след разтваряне на симптомите.
Проучвания при животни не показват ембриозни или фетални раждателни дефекти по време на бременност при мишки или зайци, изложени на Isentress. Обаче въздействието на Isentress върху кърмачета все още не е установено и в резултат на това кърменето не се препоръчва за майките, които приемат Isentress.
Източници:
Министерство на здравеопазването и човешките услуги (DHHS). "Насоки за употребата на антиретровирусни агенти при инфектирани с ХИВ-1 възрастни и юноши". Rockville, Мериленд.
FDA. "FDA разширява употребата на наркотиците срещу ХИВ при деца и юноши". Сребърна пролет, Мериленд; 21 декември 2011 г.
Reuters. "АКТУАЛИЗИРАНЕ 2-FDA OKs разширяване на употребата на Isentress HIV наркотици на Merck." 9 юли 2009 г.
Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). "Пакет за одобрение на лекарствата - Название на наркотици: Isentress (ratelgravir) 400mg таблетки." Сребърна пролет, Мериленд; 12 октомври 2007 г.