Lasmiditan: Нова мигрена на наркотици в тръбопровода

Алтернатива на триптаните, но нежеланите реакции може да са ограничени

Мигрена продължава да остава инвалидизиращо неврологично състояние дори при въвеждането на триптани , които традиционно се използват за прекратяване на умерена до тежка мигрена.

Проблемът с триптаните е, че те просто не винаги работят за хората - над 35%, според научните данни. Също така хората понякога ги избягват поради неприятни странични ефекти, като стягане в гръдния кош, гърло и мускулни болки, усещане за изтръпване и изтръпване.

Така че, има ли алтернатива да вземете триптан за мигрена? На хоризонта може да има един и се нарича ласмитанит. Подобно на всеки наркотик обаче ласмитанинът може да има някои недостатъци, които все още трябва да бъдат подредени от изследователи.

Все пак, научаването за това ново антимигренозно наркотично вещество е в най-добрия си интерес, тъй като може да се появи като жизнеспособна възможност за вас в бъдеще. Освен това, ако е ефективно, lasmiditan може да осигури по-нататъшно прозрение в биологията зад мигрена атаки . И по-конкретно, тя би подкрепила невронна теория за мигренозен произход, за разлика от съдовата теория за мигренозен произход.

Is Lasmiditan безопасен и ефективен?

Досега има две фаза II опити с ласмитанит:

Проучете едно

Според рандомизирано, плацебо контролирано проучване фаза II в Lancet, ласмиданът изглежда е ефективен за лечение на остри умерени до тежки мигрени. В това проучване участниците са рандомизирани да получат или плацебо хапче, или хапче ласмитанит в различни дози (50 mg, 100 mg, 200 mg и 400 mg).

Резултатите показват, че всяка доза ласмитат значително подобрява реакцията на главоболие (определена като намаляване на умерена или тежка болка при мигрена до лека или никаква болка) в два часа след началото на главоболието в сравнение с плацебо.

Докато обещава като ефективна терапия, недостатъкът на лекарството може да бъде негови неврологично-свързани странични ефекти, които по-голям брой участници изпитват колкото по-висока е дозата ласмитанит.

Тези нежелани реакции включват:

Проучване две

Друго проучване фаза II в Cephalalgia изследва интравенозното (IV) приложение на ласмитанин, което означава, че е приложено чрез вена. Участниците в проучването са имали умерено до тежко мигренозно главоболие и са получили или IV доза ласмитанова или плацебо доза в болницата.

Резултатите показват, че при доза ласмитанит 20 mg IV, облекчаването на главоболието (определено отново като намаляване на болката до лека или липса на 2 часа) е 64%, а при плацебо - 45%.

Нежеланите реакции, като замаяност, парестезия и усещане за тежест (обикновено крайник), са по-чести в ласмитановата група в сравнение с плацебо групата (65% срещу 43%).

Какво означават тези две проучвания?

И двете изследвания показват, че ласмиданът е ефективно лекарство за лечение на остра мигрена. Независимо от това проучванията предизвикват проблеми с поносимостта по отношение на нежеланите реакции. Необходими са по-големи проучвания фаза ІІІ , за да се подтиснат тези странични ефекти от нервната система, тъй като те биха могли да бъдат ограничаващи фактори за бъдещо използване.

Как работи Lasmiditan

Подобно на други лекарства за мигрена, точният механизъм, който стои зад ласмиданите, не е напълно ясен.

Това означава, че ние знаем, че той активира определени серотонинови рецептори в мозъка - и в мозъците на мигренарите, нивата на серотонин са намалели.

Триптаните , традиционните лекарства, използвани за лечение на умерени до тежки мигрени, също се свързват със серотониновите рецептори. И така, как е ласмидитанът уникален от триптаните? Експерти отбелязват, че ласмиданът е по-селективен от триптаните - той не се свързва със серотониновите рецептори, които, когато се активират, водят до свиване на кръвоносните съдове (което правят триптата).

Всъщност този нежелан ефект (наречен вазоконстрикция) е голям недостатък на триптаните и поради това те са противопоказани при хора с история на:

Освен това, при проучвания при животни, lasmiditan е установено, че блокира маркери, свързани с електрическа стимулация на тригеминалния ганглий. Това съответства на по-новите теории за "защо" зад мигренозните главоболия, което е, че болката не е първичен резултат от разширяването на кръвоносните съдове около мозъка, а активирането на пътищата на тригеминалния нерв.

Така че ласмитанитът предполага по-нервна причина за мигрена, отколкото за съдова (кръвоносна) причина. Това може да обясни защо триптаните не работят за някои мигренари.

Други иновативни терапии

Все още е твърде рано да се каже как ласмидитане ще се храни, но поне има нови възможности да се появят и те променят начина, по който разбираме как се развиват мигрена. Например, след като тригеминалната система се активира по време на мигрена, се освобождават вещества като пептид, свързан с ген на калцитонин (CGRP). Те, на свой ред, разширяват кръвоносните съдове около мозъка. Медикаментите, които блокират протеиновия CGRP или чрез свързване директно с него или свързване с неговия рецептор, се разработват, а ранните изследвания са обещаващи.

В допълнение, и още по-вълнуващи са устройства (не медикаменти), които стимулират определени нерви, като вулканичен нерв или надорбиталния нерв. Това може да бъде добър избор за хора, които не могат да приемат или толерират настоящи перорални лекарства за мигрена. Те обаче могат да бъдат скъпи и застрахователното покритие може да бъде проблем.

Словото от

Като цяло, голямата картина тук е, че ласмидантът изглежда е ефективен в две проучвания фаза II за успокояваща мигрена. Но е важно да запомните, че са необходими по-големи проучвания ( проучвания фаза ІІІ ), за да се подтичат страничните ефекти от нервната система, тъй като те могат да бъдат ограничаващи фактори за някои хора. Добрата новина е, че в момента се записват или се провеждат проучвания фаза III.

> Източници:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin и CGRP в мигрена. Ann Neurosci . 2012 Ап; 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Ласмитанит за лечение на мигрена. Expert Opin Investig Drugs . 2017 Feb; 26 (2): 227-34.

> Farkkila М et al. Ефикасност и поносимост на ласмидинат, перорален 5-НТ (1F) рецепторен агонист, за остро лечение на мигрена: фаза 2 рандомизирано, плацебо-контролирано, паралелно групово, дозо-вариращо проучване. Lancet Neurol. May 2012; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD и др. Остро лечение на мигрена със селективния 5-HT1F рецепторен агонист lasmiditan - рандомизирано доказателство за проучване на концепцията. Цефалалгия . 2010 Oct; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. 5-HT1F рецепторен агонист lasmiditan като потенциално лечение на мигренозни атаки: преглед на две плацебо-контролирани проучвания фаза II. Болка в главоболието . 2012 Jun; 13 (4): 271-75.