Често се предписва, ако метотрексатът е незадоволителен
Arava (лефлуномид) се класифицира като болест-модифициращо антиревматично лекарство (DMARD). Лекарството, одобрено от Американската агенция по лекарствата (FDA) на 11 септември 1998 г., се използва за лечение на умерен до тежко активен ревматоиден артрит при възрастни. Използва се за намаляване на признаците и симптомите на ревматоиден артрит, за потискане на структурните увреждания (напр. Рентгеново доказателство за ерозия и стесняване на ставното пространство) и подобряване на физическата функция.
Arava често се предписва, когато други DMARDs, особено метотрексат , не могат да се толерират или да предизвикат неадекватен отговор (т.е. да не контролират симптомите).
Достъпност и дозиране
Arava се предлага в филмирани таблетки от 10 mg и 20 mg (30 броя бутилки). Arava се предлага и в блистерна опаковка от 3 mg с големина 100 mg. Поради дългия полуживот на Arava при пациенти с ревматоиден артрит и препоръчвания интервал от 24 часа за дозиране, се препоръчва Arava да започне с натоварваща доза от една таблетка от 100 mg на ден в продължение на 3 дни. След като натоварващата доза е завършена, се препоръчва дневна доза от 20 mg Arava за лечение на ревматоиден артрит. Таблетката от 10 mg е на разположение за пациенти, които се нуждаят от по-ниска доза, поради странични ефекти, наблюдавани при по-високата доза. Може да отнеме няколко седмици, преди да има забележимо подобрение на болката в ставите или подуване на ставите. Пълните ползи може да не се реализират до 6 до 12 седмици след началото на лечението с Arava.
Как работи
Arava е изоксазолов имуномодулатор, който инхибира дихидроороат дехидрогеназата, ензим, участващ в синтеза на пиримидин. Пиримидини са градивни елементи на нуклеиновата киселина. Arava се свързва с антипролиферативна активност (това означава, че предотвратява разпространението на клетките), а в проучванията е показал противовъзпалителни ефекти.
Той блокира образуването на ДНК, която е необходима за развитието на клетки, като например клетките на имунната система. По този начин тя потиска имунната система . Как точно се работи за контролиране на ревматоиден артрит не е напълно разбрано.
Странични ефекти и нежелани реакции
Най-честите нежелани реакции, свързани с Arava, включват диария, гадене, главоболие, респираторна инфекция, повишени чернодробни ензими (ALT и AST), алопеция и обрив. Повишаването на чернодробните ензими обикновено засяга по-малко от 10% от пациентите, приемащи Arava, но тъй като може да причини увреждане на черния дроб, особено при употреба на алкохол или с определени други лекарства, трябва да се правят редовни кръвни изследвания за мониториране на черния дроб.
Съобщено е, че редица нежелани реакции засягат 1% до по-малко от 3% от пациентите с ревматоиден артрит, които са участвали в клинични проучвания за Arava. Проблеми с белите дробове, включително кашлица или недостиг на въздух, се считат за редки нежелани реакции. Пациентите трябва да бъдат информирани за ранните симптоми на интерстициална белодробна болест и да докладват тези симптоми, ако имат опит.
Диарията, най-честата нежелана реакция, засяга около 20% от пациентите, лекувани с Arava. Диарията, дължаща се на употребата на Arava, обикновено се подобрява с времето или с приемането на лекарство за предотвратяване на диария.
В някои случаи може да се наложи намаляване на дозата на Arava.
Предупреждения и противопоказания
Arava не трябва да се използва от бременни жени или жени, които могат да забременеят и да не използват контрацепция. Бременността трябва да се избягва по време на лечението с Arava, както и преди завършване на процедурата за елиминиране на лекарството след лечение с Arava.
При някои пациенти, лекувани с Arava, се съобщава за тежко чернодробно увреждане, включително фатална чернодробна недостатъчност. Пациенти с предшестващо остри или хронични чернодробни заболявания не трябва да се лекуват с Arava.
Arava не се препоръчва при пациенти с тежка имунна недостатъчност, дисплазия на костен мозък или тежки или неконтролирани инфекции.
Съобщавани са редки съобщения за панцитопения, агранулоцитоза и тромбоцитопении. Кръвните прегледи трябва да се извършват рутинно, за да се наблюдават аномалии.
Редки случаи на синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза и DRESS (лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми) са съобщени при пациенти, лекувани с Arava. Ако това се случи, Arava трябва да бъде спрян и процедурата за елиминиране на лекарството може да започне.
При някои пациенти, приемащи Arava, се съобщава за периферна невропатия . Докато в повечето случаи симптомите утихват при преустановяване на лечението с Arava, някои пациенти са имали постоянни симптоми.
Източници:
Arava таблетки. Предписване на информация. Sanofi-Aventis US Ревизиран през ноември 2014 г.
Leflunomide (Arava). Американски колеж по ревматология. Актуализирано май 2015 г.