Juxtapid (lomitapide) е лекарство, което основно намалява нивата на общия холестерол, LDL и аполипопротеин В заедно с диета и други лечения при индивиди с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия , рядко наследено състояние, което причинява много високи нива на LDL холестерол и сърдечносъдови болест рано в живота. Juxtapid е одобрен за употреба в САЩ от Администрацията по храните и лекарствата през декември 2012 г.
Juxtapid е проучен само внимателно при хора, диагностицирани с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия - а не при лица с други състояния, причиняващи високи нива на холестерол. В едно проучване Juxtapid 5 до 60 mg дневно се прилага на лица, които вече приемат други терапии за понижаване на холестерола заради високите си LDL холестеролни нива. Това проучване разкри, че добавянето на Juxtapid към други терапии понижава нивата на LDL с до 50%. Нивата на триглицериди, нивата на аполипопротеин В, нивата на VLDL и общия холестерол също са значително намалени.
Друго проучване изследва ефективността и безопасността при лица с едно и също медицинско състояние, приемащи само Juxtapid за понижаване на нивата на холестерола. В края на това проучване, при доза от 1 mg / kg / ден, нивата на LDL и нивата на аполипопротеин В също се понижават с около 50%.
Въпреки че тези открития спомогнаха за значително понижаване на холестерола при тази популация пациенти, те също така разкриха, че Juxtapid може да причини значителни нежелани реакции - включително стомашно-чревни нежелани реакции и чернодробни заболявания.
Освен това, тъй като тези проучвания са продължили само до 78 седмици, в момента се провеждат други проучвания, за да се определи дългосрочната безопасност и ефективност на Juxtapid.
Как работи?
Juxtapid понижава LDL холестерола чрез блокиране на микрозомалния триглицерид трансферен протеин (MTTP), молекула в организма, която предотвратява произвеждането на VLDL и хиломикрони в черния дроб.
Тъй като VLDL се превръща в LDL, това също така ще намали нивата на LDL в кръвта.
Как трябва да приема тази медикамента?
Juxtapid трябва да се приема през устата, с чаша вода, на празен стомах. Предлага се лекарството да се приема най-малко два часа след вечерята. Вашият доставчик на здравни услуги ще Ви даде кръвни изследвания - включително и изследване на чернодробните ензими и нивата на холестерола - преди да Ви предпише Juxtapid.
Възможни нежелани реакции
Повишените чернодробни ензими и натрупването на мазнини в черния дроб са силно свързани с приема на Juxtapid. Поради това Вашият лекар ще трябва да направи периодичен кръвен тест за определяне на нивата на чернодробните ви ензими, които включват аланин аминотрансферази, аспартат аминотрансферази и алкална фосфатаза в допълнение към мониторинга на нивата на холестерола. Поради тези нежелани реакции Juxtapid носи "предупреждение за черна кутия" за хепатотоксичност, което е силно предупреждение, издадено от Food and Drug Administration, поради факта, че този нежелан ефект е отбелязан в проучвания, проучващи безопасността на лекарството. Поради потенциално вредния ефект, който Juxtapid има върху черния дроб, вашият лекар ще ви назначи в ограничена програма, наречена програмата Juxtapid REMS.
По тази програма само лекарите и аптеките, които имат сертификат за разбиране на лекарството и рисковете от него, могат да предписват и разпространяват Juxtapid.
Стомашно-чревни нежелани реакции като гадене, повръщане, киселини в стомаха, диария, запек и болки в корема са най-често съобщаваните нежелани реакции при хора, приемащи Juxtapid. Някои хора също съобщават за загуба на тегло, болка в гърдите и умора, докато приемат лекарството.
Кой не трябва да го вземе?
Понастоящем Juxtapid е проучен само при хора, диагностицирани с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия поради високия риск от сърдечно-съдово заболяване.
Поради това не е известно дали Juxtapid е толкова ефективен при хора с други заболявания, причиняващи високи нива на холестерол. Други хора, които трябва да се консултират с лекаря си преди да приемат Juxtapid, включват:
- Хора с чернодробно заболяване - Juxtapid може допълнително да увеличи чернодробните ензими като трансаминазите и да увеличи мастната тъкан.
- Хора с бъбречно заболяване - Нивата на Juxtapid могат да се повишат в кръвта.
- Жени, които са бременни - е доказано, че Juxtapid е вредно за плода при проучвания върху животни. Жените, които могат да се възпроизвеждат, трябва да имат отрицателен тест за бременност преди да започнат Juxtapid и ще трябва да използват някаква форма на ефективен контрол на раждаемостта, докато приемат лекарството.
- Жените, които кърмят - Juxtapid не са подробно проучени. Поради потенциала за развитие на тумори при мишки, се препоръчва кърменето - или лекарството - да се преустанови.
Лекарствени взаимодействия
Има някои лекарства, които могат да взаимодействат с Juxtapid, което може да доведе до засягане на концентрацията на Juxtapid или други лекарства в организма. Следва кратък списък с лекарства, които биха могли да взаимодействат с Juxtapid, така че ако приемате едно или повече от тези лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
- Мастноразтворимите витамини и хранителни вещества, като витамини А, D, Е и К и омега-3 мастни киселини , не могат да се абсорбират, докато приемате Juxtapid.
- Juxtapid може да повиши кръвните нива на някои разредители на кръвта , като варфарин, в кръвта. Това може да доведе до по-лесно кръвотечение или подуване.
- Ако приемате аторвастатин или симвастатин, Juxtapid може да повиши нивата на тези лекарства в кръвта. Вашият лекар може да промени Вашата доза от тези лекарства докато приема Juxtapid.
Поради начина, по който Juxtapid се метаболизира в организма, той може да увеличи кръвните нива на другите лекарства, които приемате, поради което лекарствата са по-токсични. Те включват някои противогъбични лекарства, антибиотици, антивирусни лекарства, лекарства за кръвно налягане, лекарства, използвани за лечение на киселини и природни продукти (като златисто, грейпфрут). Ето защо трябва да информирате всички ваши доставчици на здравни грижи за всички лекарства, които приемате, така че те да могат адекватно да проверят потенциалните взаимодействия с Juxtapid. Вашият лекар може да реши да промени дозата на Juxtapid или други лекарства, ако се открие взаимодействие.
Долен ред
Juxtapid е първото одобрено за понижаване на холестерола лекарство, което инхибира МТТП. Въпреки че проучванията са показали, че Juxtapid добавя допълнително способност за понижаване на LDL при индивиди, които имат фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия, има много проблеми с безопасността, свързани с Juxtapid и използването му е ограничено до това специфично заболяване поради тези рискове. Вашият лекар ще прецени ползите от приема на Juxtapid, както и рисковете от преживявания на нежелани лекарствени реакции. Тъй като дългосрочните ефекти от приемането на Juxtapid са неизвестни - включително способността му да предотвратява сърдечно-съдовите заболявания - в момента има проучвания, които да проучват това.
Източници:
Cuchel М, Meagher EA, Theron HD, et al. Ефикасност и безопасност на инхибитор на микрозомален триглицерид трансферен протеин при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия: едно-рамо, отворено, фаза 3 проучване. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel М, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Инхибиране на микрозомален триглицерид трансферен протеин при фамилна хиперхолестеролемия. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Комплект от Juxtapid® (ломитаприд). Aegerion Pharmaceuticals. Март 2016 г.