Как този тип медикаменти може да помогне за контрол на диабета
Неинсулиновите инжекционни лекарства са вид лекарство, което се инжектира подкожно в мастната тъкан чрез спринцовка или писалка. Те не са предназначени за използване като средство за първа линия лечение, но повечето видове могат да се използват в комбинация с перорални лекарства за диабет, както и с инсулинова терапия.
По-специално, GLP-1 рецепторните агонисти са вид неинсулинов инжекционен медикамент, който става все по-популярен и изпъкващ, превръщайки го в челните редици на диабетната грижа и изследвания. Проучванията показват, че тези видове лекарства, когато се използват в комбинация с диета и физически упражнения, както с краткодействие, така и с продължително действие, могат да помогнат на пациентите с диабет тип 2 да отслабнат, да намалят хемоглобин A1C (3-месечна средна стойност на кръвната им захар) както и потенциално намаляване на честотата на сърдечносъдовата смърт.
Текущите проучвания показват, че тези лекарства са по-добри при намаляването на кръвната захар в сравнение с много различни видове перорални лекарства и не са по-ниски от комбинираните режими като основен инсулин (дълъг действащ инсулин), плюс GLP-1 агонист спрямо основен инсулин плюс бърз действащ инсулин ,
Как работят?
Тези видове лекарства работят, защото хората с диабет тип 2 имат намаление на инкретинния ефект, което означава, че те имат по-малко инкретинови хормони. Един инкретинов хормон, известен като глюкагон-подобен пептид (GLP-1), е по-нисък при хора с диабет. GLP-1 обикновено се освобождава от тънките черва, когато ядете, и работи за забавяне на процеса, при който храната напуска стомаха, като контролира кръвната Ви захар след хранене.
Ползата от GLP-1 агонистите е, че те имитират GLP-1 хормона, като се свързват с GLP-1 рецепторите и стимулират освобождаването на инсулин, което намалява кръвната захар. GLP-1 агонистите също действат върху стомаха, мозъка, панкреаса и черния дроб, за да увеличат чувствата на пълнота и да намалят кръвната захар след хранене , което насърчава загубата на тегло и подобрява контрола на кръвната захар.
Обикновено те не поощряват хипогликемията, защото те работят само когато има глюкоза във вашата система. Това е полза за тези хора, които са склонни към хипогликемия, но когато се използва в комбинация с инсулин или сулфонилурея, рискът от хипогликемия се увеличава. Ако търсите различна възможност за управление на диабета, консултирайте се с Вашия лекар, за да разберете по-добре дали тази опция е подходяща за Вас и може да ви помогне да контролирате по-добре диабета си.
Ефекти върху тялото
Мозъчен: GLP-1 изпраща сигнал към мозъка, по-специално хипоталамуса, като му казва, че намалява приема на вода и храна. В резултат на това лицето, приемащо агониста на GLP-1, става по-бързо. Тъй като се чувствате напълно по-бързо, вероятно ще консумирате по-малко храна и в резултат ще отслабнете. Тъй като усещането за пиене може да намалее, важно е също така да запомните хидратацията, за да предотвратите дехидратацията.
Мускул: GLP-1 увеличава глюконеогенезата в мускула. Това помага за понижаване на кръвната захар чрез стимулиране на усвояването на глюкозата от клетките и увеличаване на чувствителността към инсулин (колко добре тялото ви използва инсулин).
Панкреас: GLP-1 увеличава инсулиновата секреция при контакт с глюкоза. Това помага да се намали кръвната захар след хранене. В допълнение, GLP-1 намалява секрецията на глюкагон и увеличава секрецията на сомостатин. Задачата на Глюкагон е да предотврати прекомерното намаляване на кръвната захар. При хора с диабет тип 2 глюкагонът може да повиши нивата на кръвната глюкоза, тъй като има недостатъчен инсулин за понижаване на кръвната захар или тялото е по-малко способно да реагира на инсулин . Ето защо, намалявайки продукцията на глюкагон, кръвната захар се намалява.
Черен дроб: GLP-1 намалява чернодробната (чернодробна) глюкоза, което помага за понижаване на кръвната захар. GLP-1 увеличава глюконеогенезата, което е метаболитния път, който генерира глюкоза от не-въглехидратни вещества, като протеини и мазнини. Тъй като глюконегенезата се увеличава, глюкагонът (хормон, който помага за повишаване на захарта в кръвта) се намалява в черния дроб, потиска образуването на глюкоза и стимулира поглъщането на глюкоза от клетките, което помага за понижаването на захарта.
Стомах: GLP-1 намалява киселинната секреция и намалява стомашното изпразване, което забавя колко бързо храната напуска стомаха ви, увеличава пълнотата, намалява колко бързо кръвната захар се повишава и често предизвиква гадене. Намалената скорост, при която храната напусне стомаха, води до намаляване на приема на храна, което обикновено води до загуба на тегло. Отслабването намалява инсулиновата резистентност, като по този начин намалява кръвната захар.
Какви са различните видове GLP-1 агонисти?
GLP-1 агонистите могат да бъдат разделени на две различни категории: формули с кратко действие, които обикновено се дозират веднъж или два пъти на ден, или формули с продължително действие, които се дават веднъж седмично. Видът GLP-1, който получавате, ще зависи от вашата медицинска история, застраховка, лични предпочитания и контрол на кръвната захар. Някои агонисти на GLP-1 могат да бъдат скъпи; следователно може да има смисъл да се обадите на вашата застраховка преди да получите рецепта, за да се уверите, че можете да си позволите лекарството.
Кратко действащи GLP-1 агонисти - еднократно или двукратно дневно инжектиране
Лекарство: екзенатид
Име на марката: Byetta
Доза: Започнете с 5 мкг два пъти дневно 60 минути преди хранене и увеличете до 10 мкг след един месец.
Положителни: Един от най-евтините видове GLP-1 агонисти, вероятно защото е бил най-дълъг.
Отрицателно: Трябва да се дава 60 минути преди хранене, което може да бъде неудобно.
Други съображения: Byetta се екскретира през бъбреците и не се препоръчва за хора с GFR от 30 или по-малко.
Лекарство: Лираглутид
Име на марката: Victoza
Доза: 0,6 мкг за една седмица и увеличаване на дозата до 1,2 мкг. Ако кръвната захар е на гол, можете да запазите тази доза или да увеличите до 1,8 мкг като толерирана. Вашият лекар трябва да Ви посъветва как да увеличите дозата.
Положителен: Доказано е, че осигурява най-голяма загуба на тегло.
Отрицателно: Трябва да се дава веднъж дневно. Пациентите съобщават за висока честота на гадене, което вероятно е причина за толкова много загуба на тегло.
Лекарство: Lixisenatide
Име на марката: Adlyxin
Доза: 10 mcg дневно в продължение на две седмици и след това увеличение до 20 mcg дневно.
Положителни: има сравнително същата ефикасност като Byetta.
Отрицателни: Трябва да се дозира ежедневно 60 минути преди първото хранене на деня
Други съображения: Изхвърля се през бъбреците и трябва да се избягва с GFR
Дългодействащ GLP-1 агонист - веднъж седмично инжектируем
Лекарство: екзенатид с дългодействаща форма на Byetta
Марка: Bydureon (предписан като флакон с комплект или химикал)
Доза: 2 mg седмично, давани веднъж седмично.
Намаляване на A1C: около 1,3%.
Положителни: дадени веднъж седмично; може да се предпише с писалка.
Отрицателни реакции: Ренално се екскретира и трябва да се избягва с GFR 30 или по-малко. Освен това, габаритът на иглата е дебел (23G).
Други съображения: Изследванията показват, че е по-ниска от Victoza по отношение на намаляване на А1С и може да бъде трудоемка при дозиране (трябва да бъде смесена). Освен това много хора се оплакват от реакциите на мястото на инжектиране на лекарството.
Лекарство: Dulaglitide
Марка: Trullicity (писалка)
Доза: Започнете с 0,75 mg седмично и увеличете до 1,5 mg за 6 до 8 седмици.
Намаляване на A1C: около 1,4%.
Положителни: Не е необходимо да се смесва ръчно. Не е нужно да поставяте игла и да изхвърлите цялата писалка в контейнер за остри предмети, след като сте я доставили. Дозира се веднъж седмично и има по-висока редукция на A1C в сравнение с Victoza.
Отрицателни: Не са покрити от всички застраховки и могат да бъдат скъпи.
Какви са страничните ефекти?
- Най-честата странична реакция на GLP-1 агонистите е гадене, повръщане и диария. Това се случва при около 10 до 40% (в зависимост от конкретните медикаменти) на хората и е по-често срещано при агентите с кратковременна активност. Тези нежелани реакции обаче са склонни да намаляват, тъй като човек е на лечение за по-дълъг период от време. Освен това, ако приемате кратко действащ GLP-1, като Victoza, приемането му преди лягане може да помогне за намаляване на гаденето.
- Проучвания, проведени върху гризачи, показват, че някои GLP-1 агонисти, особено лираглутид и далаглутид, могат да стимулират тироидни клетъчни тумори. Въпреки че тези проучвания не са провеждани върху хора, се препоръчва тези хора с анамнеза или фамилна анамнеза за медуларен рак на щитовидната жлеза и множествена ендокринна неоплазия тип 2 да не използват GLP-1 агонисти.
- При някои GLP-1 агонисти е възможно малък повишен риск от панкреатит (възпаление на панкреаса).
- Хората могат да получат реакции на мястото на инжектиране, където се вкарва лекарството.
Кой трябва да избягва тези видове лекарства?
Това лекарство не се препоръчва, ако:
- имате анамнеза за панкреатит.
- имате анамнеза за гастропареза (парализа на стомаха).
- имате анамнеза или фамилна анамнеза за медуларен рак на щитовидната жлеза или Многолитрова ендокринна неоплазия тип 2.
Също така, хората с диабет, които имат намалена бъбречна функция с GFR (скорост на гломерулна филтрация) или 30 или по-малко, не трябва да използват bydureon и byetta. Обсъдете бъбречното дозиране с Вашия лекар, ако приемате други GLP-1 агонисти.
Няма достатъчно доказателства в подкрепа на безопасността при пациенти на диализа, поради което избягването на употребата на GLP-1 при тази популация е разумно.
Какво следва?
Тъй като лекарствата за диабет продължават да се появяват и изследванията започват бързо за по-безопасни, по-удобни и по-ефективни видове GLP-1 агонисти, сигурно ще видим, че в бъдеще ще се появят повече лекарства. Всъщност, друг GLP-1 агонист, който понастоящем кандидатства за одобрение от FDA, semaglutide, се казва, че намалява сърдечните рискове с 26%. И като бонус, орален сеглутид е във фаза II, което означава, че един ден GLP-1 агонистите може да не се нуждаят от инжектиране.
> Източници:
> Dungan, K, DeSantis, А. Glucagon-подобни пептидни рецепторни агонисти за лечението на захарен диабет тип 2. Оставят количествени.
> Вишал, Гупта. Аналози на пептид-1 подобен на глюкагон: Общ преглед. Indian J Endocrinol Metab. 2013 май-юни, 17 (3): 413-421.
> Смиловиц, Н, Доннино, Робърт, Шварцбард, Артър. Глюкагон-подобни пептидни рецепторни агонисти за диабет: роля в сърдечно-съдовите заболявания. Тираж.