Как работят ХИВ-бустерните лекарства

Има лекарства, използвани при лечението на ХИВ, които могат да повишат плазмената концентрация на някои антиретровирусни средства (АРВ), когато се използват в комбинирана терапия. Популярно известни като "бустери", лекарствата позволяват на лекарите да намалят дозировката и честотата на придружаващите ARV, като в същото време намаляват потенциала за странични ефекти, свързани с лекарството.

Потискащите вируса на ХИВ, известни също като фармакокинетични енхансери, не трябва да се бъркат с витамини или добавки, продавани като "имуностимулатори", които нямат известни свойства нито за предотвратяване, нито за борба с ХИВ инфекцията.

Въвеждането на ХИВ бустери

Когато HIV протеазните инхибитори (ПИ) бяха открити за първи път в средата на 90-те години, едно от основните предизвикателства пред изследователите беше скоростта, при която лекарствата се метаболизират в черния дроб и се изчистват от кръвообращението. В резултат на това ПИ изискват дозировка от два пъти до три пъти дневно. Не само високите дози увеличават риска от лекарствена токсичност, голямото натоварване на хапчетата прави още по-трудно придържането (и развитието на съпротива още по-вероятно).

През 1996 г. лекарството Norvir (ритонавир) е одобрено за употреба при ХИВ от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). Докато лекарството е било известно, че има антивирусни свойства, скоро беше открито, че дори при много ниски дози, може да инхибира самия ензим (CYP3A4), необходим за метаболизиране на PIs.

Откритието незабавно повлияло на начина, по който са били предписани ПИ. Днес Norvir рядко се използва за антивирусно действие, а по-скоро повишава ефикасността на присъстващите PIs, като същевременно намалява нежеланите ефекти, свързани с терапията.

Лекарството е също компонент на фиксираната доза PI, Kaletra (лопинавир + ритонавир).

(Моля, обърнете внимание, че Norvir може да се намесва в плазмените концентрации на други лекарства, които може да приемате, понякога да доведат до сериозни до тежки взаимодействия.) Моля, посъветвайте се с Вашия лекар относно съпътстващите Ви лекарства, когато се предписва Norvir или Kaletra.

Бъдещето на борбата с ХИВ

През последните години се постави голям акцент върху развитието на други стимуланти за ХИВ. Предполага се, че сходни агенти могат не само да удължат ефикасността на ПИ, но да направят същото и за други класове антиретровирусни медикаменти - потенциално дават унифицирани дози веднъж дневно, като същевременно позволяват по-голяма "прошка", ако дозите са пропуснати, възникне.

През 2012 г., пълна 16 години след въвеждането на Norvir, второто бустер наркотик бе окончателно одобрено от FDA. Tybost ( състав на комбинираното лекарство с фиксирана доза Stribild (елвирегравир + кобицистат + тенофовир + емтрицитабин) инхибира както ензима на CYP3A4, така и някои чревни протеини, за които е известно, че пречат на абсорбцията на лекарството.

Въпреки че няма самостоятелни антивирусни свойства, Tybost е в състояние да повиши ефикасността на елвитрегравир, инхибитор на HIV интеграза, като същевременно постига подобни резултати с PIs Reyataz (atazanavir) и Prezista (дарунавир) и нуклеотидния аналог Viread (тенофовир).

В началото на 2015 г. FDA одобри две комбинирани лекарства с фиксирана доза, включващи Tybost, включително Evotaz (atazanvir + cobicistat) и Prezcobix (дарунавир + кобицинстат) .

Други експериментални бустери са в процес на изследване, включително нов CYP3A4 инхибитор, разработен от Sequoia Pharmaceuticals.

Източници:

Национален институт по алергии и инфекциозни болести (NIAID). - Два нови протеазни инхибитора, одобрени от FDA. Администрация по храните и лекарствата " . Bethesda, Мериленд; Март 1996 г .;

Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). "FDA одобрява ново комбинирано хапче за лечение на ХИВ за някои пациенти." Сребърна пролет, Мериленд; прессъобщение, издадено на 27 август 2012 г.

Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat Versus Ritonavir като фармакогенни агент на атазанавир плюс емтрицитабин / тенофовир дизопроксил фумарат при пациенти, които не са били лекувани с HIV тип 1, инфектирани с терапия: резултати от седмица 48", Journal of Infectious Diseases. 1 юли 2013 г., 208 (1): 32-39 .

Бристол-Майерс Скюбб. "Евотаз (Atazanvir + cobicistat) - ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПЪЛНА ОЧАКВАНЕ." Ню Йорк, Ню Йорк.

Бристол-Майерс Скюбб. "PREZCOBIX - пълна информационна информация." Ню Йорк, Ню Йорк.