Орален флупиртин: мъртъв във водата?
Не по-дълго в тръбопровода?
Наркотикът, наречен орален флупиртин, показва обещание за нова лечение с фибромиалгия през 2008 г., когато изглеждаше, че наркотикът ще започне да се проявява към одобрението на FDA. Оттогава обаче изглежда е паднал от радара.
Орален флупиртин се предлага в Европа от 80-те години на миналия век. Там се използва за лечение на болка от няколко източника, включително операция, рак, травма и чернодробно заболяване.
Има дългогодишен опит като относително безопасно и ефективно лекарство.
Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) е предоставила на Adeona Pharmaceuticals изследване за нови лекарствени продукти, така че да може да започне опити с фибромиалгия. Името на марката Effirma е регистрирано за него.
Адеона се е договорила с Pipex Pharmaceuticals да работи за подаване на FDA, но бившият сайт на Pipex вече е изчезнал. Адеона в крайна сметка промени името си на Syntichetic Biologics, а Effirma не се споменава никъде на сайта на Synthetic. Нищо не е било подадено в FDA и не са публикувани нови проучвания.
Засега изглежда, че това лекарство е мъртво във водата в САЩ. Това е жалко, тъй като то е различно от другите болкоуспокояващи и лекарства за фибромиалгия по интересен и потенциално полезен начин.
Как устен Flupirtine работи
Орален флупиртин не е опиат / наркотик и не е антидепресант или лекарство против припадъци , което го прави съществено различно от другите лекарства, използвани за лечение на фибромиалгия .
Адеона заяви, че се надява да покаже лекарството, лекувано повече от болката от фибромиалгия, но също така подобрява настроението, умората, когнитивните проблеми, нарушенията на съня и общата функционалност.
Орален флупиртин действа по различен начин от конвенционалните лекарства за болка, поради начина, по който насочва болезнени пътища в мозъка.
Опиатите , които често са неефективни при хора с фибромиалгия, повишават нивото на допамин, което по същество предизвиква удоволствие. Вместо да блокират болката, опиатите ви карат да се грижите по-малко за болката.
Пероралният флупиртин, от друга страна, оказва лек ефект върху някои структури в мозъка, наречени NMDA рецептори, и в резултат на това намалява нивата на глутамат . Глутаматът е невротрансмитер, който прави вашите мозъчни клетки по-активни.
Изследванията, публикувани през 2008 г. и 2009 г. (Harris), показват, че хората с фибромиалгия могат да имат високи нива на глутамат в някои области на мозъка и че когато нивата на глутамат спадат, така и болката. Това прави оралния флупиртин привлекателен кандидат за нас.
Хората с фибромиалгия имат особено трудно време да лекуват лекарства. Медикаментите, които често се използват за лечение на нас, междувременно имат дълги списъци с нежелани реакции и могат да бъдат особено трудни за толериране. Европейският рекорд за перорален флупиртин като безопасно лекарство с малко странични ефекти го прави привлекателен. Също така не е нужно да се отбивате постепенно от наркотиците, както правите с повечето текущи лечения с фибромиалгия.
Сега какво?
Изглежда, че нашата единствена надежда сега е, че синтетичната или друга компания решава да започне проучване на перорален флупиртин.
Дори ако това е за друго условие, то би било от полза за нас - одобрението на FDA би означавало, че ще бъде на пазара в САЩ и лекарите биха могли да го предпишат за нас извън етикета.
Все пак този процес отнема години. Така че, ако не искате да се преместите в Европа, не изглежда, че ще можете да приемате перорално флупиртин по-скоро.
Източници:
Harris RE, et al. Артрит и ревматизъм. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Динамичните нива на глутамат в изолацията са свързани с подобрения в множество болкови домейни във фибромиалгията.
Harris RE, et al. Артрит и ревматизъм. 2009 Oct; 60 (10): 3146-52. Повишеният остров глутамат във фибромиалгията е свързан с експериментална болка.