Лекарствата на NOAC - заместители на Coumadin
Ако гледате някой телевизор, шансовете ви са били реклами за нови антикоагуланти (разредители на кръвта), наречени Pradaxa, Eliquis, Xarelto и Savaysa. Рекламите твърдят, че тези лекарства са по-лесни за приемане, са по-безопасни и са също толкова ефективни (ако не и по-ефективни) от Coumadin (варфарин).
Въпреки че тези твърдения не са неразумни, те не разказват цялата история.
Проблемите с кумадин
За пациенти, които трябва да приемат антикоагуланти (например хора с предсърдно мъждене , дълбока венозна тромбоза или белодробна емболия ), в продължение на много години единствената ефективна възможност е Coumadin.
Използването на Coumadin безопасно и ефективно може да бъде истинско предизвикателство. Често е необходимо да се правят чести кръвни изследвания за измерване на коагулационния статус ("тънкостта" на кръвта) и че често се налага често регулиране на дозата, за да се запази състоянието на коагулация в правилния диапазон. Промените в здравето и дори храненето на погрешните храни могат да направят кръвта "прекалено тънка" (което може да увеличи риска от сериозно кървене) или да не е "достатъчно тънка" (което може да увеличи риска от образуване на кръвни съсиреци). В най-добрия случай, приемането на Coumadin е доста неудобство.
Наркотиците, включени във всички тези реклами, са от нов клас лекарства, които при много пациенти предлагат алтернатива на Coumadin. Лекарите често споменават тези лекарства като NOAC - "нови перорални антикоагуланти".
Как действа NOAC
Антикоагулантните лекарства действат чрез инхибиране на коагулационните фактори (наричани още фактори на кръвосъсирването) в кръвта. Факторите на кръвосъсирването са поредица от протеини, които работят заедно с тромбоцитите на кръвта за образуване на кръвни съсиреци.
Кумадинът действа чрез инхибиране на витамин К, витамин, необходим за синтеза на няколко важни фактора на кръвосъсирването.
Всъщност даването на витамин К е ефективен начин за бързо възстановяване на ефекта на Coumadin.
NOACs работят чрез директно инхибиране на специфични фактори на кръвосъсирването. Pradaxa (дабигатран) директно инхибира тромбина, наричан още фактор на кръвосъсирването Па.
Другите налични NOAC - Xarelto (ривароксабан), Eliquis (апиксабан) и Savaysa (едексабан) - действат чрез инхибиране на различен фактор на съсирване фактор Ха.
Какво прави NOACs "по-добри" от Coumadin?
NOACs имат голямо предимство пред Coumadin. А именно, те произвеждат стабилен антикоагулантен ефект със стандартни дози, така че не се изискват кръвни тестове или корекции на дозата. Няма и диетични ограничения, свързани с приемането на NOAC. Така че приемането на NOACs е склонно да бъде далеч по-малко разрушително за живота на човек, отколкото да се вземе Coumadin.
Освен това клиничните проучвания предполагат, че NOACs са толкова ефективни, колкото и Coumadin, за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци. А рискът от тежки усложнения при кървене с NOACS изглежда не е по-висок, отколкото при кумадин (и дори може да бъде по-нисък).
Какви са недостатъците на NOAC?
Може би най-големият недостатък е, че за разлика от Coumadin, понастоящем няма антидот за три от тези лекарства, които бързо да обърнат антикоагулантните си ефекти.
Това означава, че ако се появи голям епизод на кървене, потенциалът за лош резултат може да бъде по-висок, отколкото при Coumadin.
През октомври 2015 г. Агенцията за лекарствени продукти за хуманна употреба (FDA) одобри новото лекарство Praxbind (идаруцизумаб), за да се противодейства на ефектите на Pradaxa. Наличието на антидот на Pradaxa е важно развитие.
Тъй като другите налични лекарства на NOAC инхибират фактор Ха, а не фактор IIа като Pradaxa, Praxbind не обръща техните ефекти. Провеждат се антидоти на инхибиторите на фактор Ха.
Pradaza и Eliquis изискват дозиране два пъти дневно, за разлика от Xarelto и Savaysa (и Coumadin), които трябва да се приемат само веднъж дневно.
NOACs са значително по-скъпи от Coumadin и разходите могат да бъдат забранени за хора, чиято застраховка не ги покрива.
NOACs не са одобрени за някои приложения, например при пациенти с изкуствени сърдечни клапи или бременни.
Тези лекарства се екскретират предимно от бъбреците и трябва да се използват с голяма предпазливост, ако изобщо, при пациенти с бъбречно заболяване.
И накрая, тъй като NOAC са наистина нови лекарства, възможно е да се появят допълнителни, понастоящем неидентифицирани странични ефекти. (Това е риск, разбира се, с всяко относително ново лекарство.)
Кога трябва да се използват NOAC?
Честно казано, това е въпрос, който медицински специалисти тъкмо се решават. Но поради добре известните недостатъци на Coumadin, повечето експерти се опират доста силно към препоръчването на по-новите антикоагуланти като първи избор в много хора, които се нуждаят от хронична перорална антикоагулация.
Словото от
Лекарствата на NOAC предлагат жизнеспособна алтернатива на хората, които се нуждаят от хронична антикоагулационна терапия, а за мнозина те са привлекателна възможност.
Хората вероятно ще открият, че лекарите им препоръчват едно от новите лекарства, ако за пръв път започват антикоагулацията, ако те са имали трудности при поддържането на стабилна доза Coumadin или ако (след като изслушат потенциалните рискове и ползи от всички избори) самите те изразяват ясно предпочитание към по-новите лекарства. От друга страна, хората, които са успели да приемат Coumadin успешно - със стабилни кръвни тестове със стабилна доза - за няколко месеца или повече, вероятно са по-добре да се придържат към Coumadin.
> Източници:
> Connolly SJ, д-р Ezekowitz, Yusuf S, et al. Дабигатран срещу Варфарин при пациенти с предсърдна фибрилация. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et al. Ривароксабан срещу Варфарин при невалентна предсърдна фибрилация. N Engl J Med 2011; 365: 883.
> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apixaban Versus Варфарин при пациенти с предсърдна фибрилация. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et al. Устни антитромботични агенти за профилактика на инсулт при невалентна предсърдна фибрилация: научна консултация за специалисти в областта на здравеопазването от асоциацията на американската сърдечна асоциация / асоциация на американските инсулти. Ход 2012.