Лекарства, които предотвратяват или лекуват кръвни съсиреци

Тромбозата или анормалното кръвосъсирване често е много опасно състояние, което създава два основни типа медицински проблеми.

Първо, тромбозата вътре в артерията може да блокира потока на кръв, като причинява увреждане на органите, които се доставят от блокираната артерия. Миокардните инфаркти (инфаркти) обикновено включват тромбоза в коронарната артерия и тромботичните инсулти се причиняват от тромбоза в една от артериите, които доставят мозъка.

Второ, тромбозата, която се появява във вената или вътре в сърцето, може да се оплоди . Това означава, че кръвният съсирек може да се прекъсне и да се движи през съдовата система, като причинява увреждане, където най-накрая се намира. Белодробната емболия се причинява от кръвен съсирек, който се елиминира в белите дробове (обикновено от вена в крака). Емболичните инсулти се причиняват от кръвен съсирек, който се придвижва до мозъка, обикновено от тромб в сърцето, най-често във връзка с предсърдно мъждене .

Лекарства, които предотвратяват или лекуват кръвни съсиреци

Хората, които са изложени на повишен риск да развият опасна тромбоза, често се нуждаят от лечение, за да предотвратят появата на това състояние или да се опитат да разтварят вече образуваните кръвни съсиреци. Има три основни категории лекарства, които обикновено се използват за предотвратяване или лечение на тромбоза - антикоагулантните лекарства, фибринолитичните лекарства и лекарствата срещу тромбоцитите.

Въпреки че всяко от тези лекарства има свой собствен профил на нежелани реакции, едно от нежеланите реакции, общи за всички от тях, е прекомерното кървене.

Така че всички тези лекарства трябва да се използват с подходящи предпазни мерки.

Антикоагулантни лекарства

Антикоагулантните лекарства инхибират един или повече фактори на кръвосъсирването . Факторите на кръвосъсирването са група кръвни протеини, които са отговорни за кръвосъсирването.

Тези лекарства включват:

Хепарин. Хепаринът е интравенозно лекарство, което има непосредствен (в секунди) инхибиращ ефект върху факторите на кръвосъсирването.

Лекарите могат често да коригират дозировката си, ако е необходимо, чрез проследяване на кръвния тест за частично тромбопластиново време (РТТ) . РТТ отразява колко са възпрепятствани факторите на кръвосъсирването. (Това означава, че тя отразява "тънкостта" на кръвта.) Хепарин се използва изключително при хоспитализирани пациенти.

Ниска молекулярно тегло Хепарин: еноксапарин (Lovenox), далтепарин (Fragmin). Тези лекарства са пречистени производни на хепарина. Основното им предимство пред хепарина е, че те могат да се прилагат като инжекции на кожата (които почти всеки може да се научи да прави след няколко минути), вместо интравенозно, и не е необходимо да бъдат внимателно проследявани с кръвни изследвания. Така че, за разлика от хепарина, те могат да се прилагат с относителна безопасност на амбулаторна база.

По-нови интравенозни или подкожно приложени антикоагуланти. Разработени са няколко "хепариноподобни" антикоагуланти, включително аргатробан, бивалирудин (Angiomax), фондапаринукс (Arixtra) и лепирудин (Refludan). Оптималното време и място за използване на всички тези лекарства се бавно се изработват.

Варфарин (Coumadin). Доскоро, варфаринът е единственият орално приложен антикоагулант.

Най-големият проблем с варфарин е регулирането на дозировката.

При първото приемане, дозировката на варфарин трябва да се стабилизира в течение на няколко седмици с чести кръвни тестове (тест за кръвен тест на INR). Дори след стабилизиране INR все още трябва да се проследява периодично и дозирането на варфарин често изисква повторно адаптиране. Така че, постигането и поддържането на "правилната" доза варфарин винаги е било трудно и неудобно.

"Нови" перорални антикоагулантни лекарства - NOAC наркотиците. Тъй като оптималната доза варфарин може да бъде сравнително трудна за управление, лекарските компании са работили години наред с "варфарин-заместители" - т.е. антикоагуланти, които могат да се приемат перорално.

Четири от тези нови перорални антикоагуланти (лекарства NOAC) вече са одобрени.

Това са дабигатран (Pradaxa), ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и едоксабан (Savaysa). Основното предимство на всички тези лекарства е, че те могат да се дават при фиксирани дневни дози и не изискват кръвни тестове или корекции на дозата. Въпреки това, както е случаят с всички лекарства, има недостатъци на NOAC наркотиците .

Фибринолитични лекарства

Стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза, ретеплаза, тенектеплазе. Тези мощни лекарства се прилагат остро и интравенозно за разтваряне на кръвни съсиреци, които са в процес на образуване. В по-голямата си част употребата им е ограничена до пациенти, които са в първите няколко часа след остър сърдечен инфаркт или инсулт, и те се дават да опитат да отворят отново блокираната артерия и да предотвратят трайни увреждания на тъканите.

Фибринолитичните лекарства (които често се наричат ​​"съсиреци на съсиреци"), могат да бъдат трудни за употреба. и те носят значителен риск от усложнения при кървене. Въпреки това, при правилните обстоятелства, употребата на тези лекарства може да предотврати смърт или инвалидност от сърдечен удар или инсулт. От фибринолитичните лекарства, стрептокиназата се използва най-често в световен мащаб, защото е сравнително евтина. В Съединените щати тенектеплазе е в момента лекарството по избор, тъй като изглежда, че причинява по-малко катастрофални последици от кървене и е по-лесно да се прилага от другите лекарства в тази група.

Анти-тромбоцити наркотици

Три групи лекарства се използват за намаляване на "лепливостта" на тромбоцитите , малките кръвни елементи, които образуват ядрото на кръвен съсирек. Чрез инхибиране на способността на тромбоцитите да се слеят заедно, лекарствата против тромбоцитите инхибират кръвосъсирването. Тези лекарства са най-ефективни в предотвратяването на формирането на анормални кръвни съсиреци в артериите и са много по-малко ефективни при предотвратяване на тромбоза във вените.

Аспирин и дипиридамол (Aggrenox). Тези лекарства имат умерен ефект върху тромбоцитната "лепкавост", но причиняват по-малко нежелани реакции, свързани с кървенето, отколкото другите лекарства срещу тромбоцити. Те често се използват в опит да се намали рискът от инфаркт или инсулт при хора, чийто риск е повишен.

Тиклопидин (тиклид), клопидогрел (Plavix) и прасугрел (Effient). Тези лекарства са по-мощни (и следователно по-рискови) от аспирин и дипиридамол. Те обикновено се използват, когато рискът от артериално съсирване е особено висок. Най-често срещаното им приложение е при хора, които са получили стентове на коронарната артерия . Използването им по отношение на стентове - по-конкретно, решенията за това кога и колко време да се използват - са спорни .

Инхибитори на IIb / IIIa: абциксимаб (ReoPro), ептифибатид (Integrilin), тирофибан (Aggrastat). Инхибиторите на IIb / IIIa са най-мощната група инхибитори на тромбоцитите. Те инхибират рецептора на повърхността на тромбоцитите (така наречения IIb / IIIa рецептор), който е от съществено значение за лепливостта на тромбоцитите. Основната им употреба е да се предотврати остро съсирване след интервенционни процедури (като поставяне на ангиопластика и стент ) и при пациенти с остър коронарен артериален синдром . Тези лекарства са много скъпи и (по принцип) трябва да се прилагат интравенозно.

Словото от

Няколко лекарства са в клинична употреба, за да предотвратят или лекуват кръвни съсиреци. Те имат различни механизми на действие, различни рискове и се използват при различни клинични обстоятелства. Използването на някое от тези лекарства винаги носи риск от необичайно кървене и те трябва да се използват само когато ползите от тях са по-големи от тези рискове. При управлението на тромбозата е от решаващо значение за лекаря да избере правилното лекарство при правилното обстоятелство.

> Източници:

> Франкини М, председател на Маннучи. Нови антикоагуланти във вътрешната медицина: актуализация. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon С, Akl E, Omelas J, et al. Антитромбозна терапия за болест на VTE. Ръководство и експертен панел за доклада на CHEST. Chest 2016; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama ММ, Американския колеж на лекарите по гръдния кош. Нови антитромботични лекарства: Американския колеж на гръдните лекари, основан на доказателства, насоки за клинична практика (8-то издание). Chest 2008; 133: 234S.