Езетимиб е лекарство, което понижава нивата на холестерола . Той е одобрен от FDA от 2002 г. насам и се продава като самостоятелно лекарство (Zeta) в комбинация със симвастатин (лекарство на статини ) като Vytorin. Въпреки това, езетимибът е донякъде противоречив от въвеждането му, а експертите все още твърдят, че е подходящо място за лечение на липидни нарушения.
Езетимиб
Езетимиб действа, като блокира абсорбцията на холестерол от червата.
Обикновено холестеролът, абсорбиран от червата, се пренася от хиломикроните до черния дроб, където се използва за няколко важни процеси. Когато количеството на абсорбирания холестерол се намали от езетимиб, черният дроб трябва да получи доставката на холестерол чрез отстраняването му от липопротеините, които циркулират в кръвния поток. Така се намаляват кръвните нива на холестерола.
Обикновено езетимиб самостоятелно или в комбинация със статин намалява количеството на LDL холестерола в кръвта с около 15%.
Нежеланите ефекти на езетимиб
По принцип езетимиб се понася добре. Може да се появи гадене, диария и алергични реакции. Докато миопатията (мускулни странични ефекти) е съобщена за езетимиб, подобно на миопатията, наблюдавана при статини , честотата на този проблем изглежда много по-ниска, отколкото при статините. Всъщност, езетимиб може да бъде добавен към статин с ниска доза, за да се постигне желаната редукция на холестерола без миопатията, която понякога се наблюдава при високи дози статини.
Противоречието с езетимиб
Когато езетимиб беше одобрен за първи път, той беше силно продаван като Vytorin (езетимиб и симвастатин), а продажбите бяха оживени. Може да си припомните чести реклами по това време, сравнявайки вашата сладка, кръгла леля Suzie с голямо парче ягодов сладкиш на режим. Това беше Виторин.
Оказва се, че макар тези реклами да започнаха и докато Merck продаваше милиарди долари на Виторин, публикуването се забавяло (подозрително, казаха някои) на клинично проучване, спонсорирано от Merck, наречено проучване ENHANCE. ENHANCE цели да докаже, че Vytorin подобрява атеросклеротичните плаки повече от симвастатин самостоятелно. Когато резултатите приключиха през 2008 г., научихме, че хората, лекувани с Виторин, са малко по-лоши (не по-добре) от тези, получаващи само симвастатин.
Поради тези отрицателни резултати (и факта, че мнозина смятаха, че забавянето при отчитането на тези резултати е поне нееднозначно), продажбите на езетимиб са задържани. И рекламите изчезнаха напълно.
Интересът към езетимиб възобнови до известна степен от 2014 г., когато бяха публикувани резултатите от проучването IMPROVE-IT. В това проучване пациентите с остър коронарен синдром (АСС) са рандомизирани да получават или Виторин или симвастатин самостоятелно. След 6 години пациентите, получаващи Виторин, умерено подобряват клиничните резултати (по-малко реанимации за АСС и по-малка нужда от последваща хирургия или стентове ), но няма разлика в преживяемостта.
Подгруповият анализ на проучването IMPROVE-It показва, че почти всички ползи, наблюдавани в групата на Vytorin, могат да бъдат отчетени от пациенти с диабет.
При хора без диабет не може да се покаже полза от добавянето на езетимиб.
Кога трябва да се използва Ezetimibe?
По принцип, употребата на езетимиб трябва да бъде доста ограничена. Насоките, публикувани през 2013 г. относно холестерола, не препоръчват лечение за нивото на специфичен холестерол. По-скоро те се съсредоточават върху това дали да използват лекарства със статини или не. Така че "второстепенните" лекарства, понижаващи нивото на холестерола, като езетимиб, имат много малко място по тези насоки. Лекарите понякога предписват езетимиб и ниски дози статини при хора, които трябва да бъдат на високи дози статини, но не могат да понасят високата доза.
Също така, понякога се използва езетимиб вместо статини при пациенти, които просто не могат да приемат статини при никакви дози.
И накрая, въз основа на проучването IMPROVE-IT, много кардиолози смятат, че е разумно да се използва езетимиб плюс статин при пациенти с диабет, които са имали неотдавна ACS.
Освен тези няколко клинични ситуации, понастоящем няма много причини да се приема езетимиб.
> Източници:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Езетимибът е добавен към статинова терапия след остри коронарни синдроми. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Изследователи: симвастатин със или без езетимиб при фамилна хиперхолестеролемия. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).