Изследователите изолират растителния екстракт, който е "по-добър от AZT"
От най-ранните дни на епидемията от ХИВ, учените са проучили използването на растителни екстракти за лечение на HIV инфекция . Много от първите проучвания са фокусирани върху антивирусните свойства на някои растения, по-специално способността им да убиват ХИВ, докато са безопасни (или поне относително безопасни) за човешка консумация.
Днес голяма част от този научен сектор е съсредоточена около използването на някои растителни екстракти, за да се намесва в способността на ХИВ да се възпроизвежда, много по същия начин, по който действат антиретровирусните лекарства .
Някои от тези екстракти се използват от поколения в традиционните култури за лечение на широк спектър от заболявания и медицински състояния.
Докато повечето от тези проучвания са имали ограничен успех, екип от изследователи от университета в Илинойс в Чикаго твърди, че е открил растение, наречено Justicia gendarussa, което е способно да блокира ХИВ по думите им "много по-ефективно от AZT . " Това е смело твърдение, тъй като лекарството AZT (известен също като Retrovir и zidovudine) отдавна е крайъгълният камък на ХИВ терапията.
Но тези твърдения всъщност задържат и, още по-важно, те се превеждат към нов "естествен" модел на лечение на ХИВ?
Кратка история на растителните екстракти в ранните изследвания на ХИВ
Когато ХИВ беше открита за първи път , хората, заразени с вируса, имаха малко възможности за лечение. Всъщност едва през март 1987 г. - пълни пет години след идентифицирането на първите случаи на ХИВ -, че AZT е окончателно одобрено за употреба при лечението на ХИВ.
За съжаление, тъй като първият и единствен наркотик, той не работи толкова добре и хората ще трябва да чакат още осем години преди второто лекарство, ламивудин (3TC), ще бъде одобрено през 1995 г.
По време на този 13-годишен прозорец, много хора и неподкрепени клубове на купувачите се обърнаха към традиционните лекарства, за да допълнят терапията с АЗТ или да лекуват ХИВ самостоятелно без страх от токсични странични ефекти.
Някои от най-ранните базирани на растения изследвания са фокусирани върху тези лекарства, надявайки се, че могат или да "засилят" имунната функция на човека, да предотвратят опортюнистичните инфекции или да убият ХИВ напълно.
Те включват проучвания, включващи лаетарил , предполагаемо лечение за рак, получено от кайсиеви ями и азиатски горчив пъпеш ( Momordica charantia ), което някои учени предполагат, че могат да възстановят имунната функция, докато се борят с дихателните инфекции, свързани с ХИВ.
Докато имаше много надежди, свързани с тези и други естествени лечения, никой не показа никаква реална полза и наистина бяха "снимки на тъмно", предизвикани от нарастващото обществено отчаяние, за да се намери лечение, каквото и да е лечение.
От фолк медицина до клинични изследвания
До 1996 г., дори когато се освобождават по-ефективни лекарства и комбинирани терапии започнаха да отвръщат приливите на смъртни случаи от СПИН, оставаше много в изследователската общност решително да намери естествени алтернативи на понякога силно токсичните лекарства (като ставудин и диданозин) използвани в ХИВ терапията.
Много от тези усилия са фокусирани върху различните растения и билки, използвани в традиционните култури, изследвайки тяхната безопасност и ефикасност в по-структуриран модел на клинични изследвания.
Обикновено резултатите са недостатъчни.
Един преглед на традиционните китайски лекарства стига до заключението, че нито едно от популярните лекарства, използвани за лечение на HIV инфекция (като jingyuankang и xiaomi), няма ефект върху броя на CD4 или вирусното натоварване (въпреки че някои от тях оказват облекчение за такива леки инфекции като устната млечна жлеза и неусложнена диария).
Подобни проучвания изследват използването на африканския картоф ( Hypoxis hemerocallidea ) и лечебното растение, наречено Sutherlandia frutescens, и двете одобрени от южноафриканското правителство за лечение на ХИВ. Не само, че лекарствата не действат, те се оказват антагонистични на някои от лекарствата, използвани за лечение на свързани с ХИВ заболявания като туберкулозата.
Въпреки че би било лесно да се отхвърлят тези лекарства като "народна медицина" (или дори противоположна наука), неуспехите в растително-базираните изследвания, твърдят някои, са били не по-малко дълбоки от тези, наблюдавани при изследванията на ваксини срещу ХИВ, досега не е жизнеспособен кандидат .
Пресъздаване на терапевтичния модел
Полето на изследванията на ХИВ по растенията се промени значително с достъпа до генетични инструменти, които не са били дори преди около 20 години. Днес имаме много по-голямо разбиране за самата механика на ХИВ - как се възпроизвежда, как тя заразява - и може по-добре да определи кои процеси трябва да прекъснем, за да направим вируса безвредна.
Това е същият модел, използван при антиретровирусна терапия, при който лекарството пречи на специфичния ензим, необходим за завършване на цикъла на репликация на ХИВ . Без възможността да направи това, ХИВ не може да се разпространява и заразява други клетки. Чрез използване на комбинация от лекарства - всеки със способността да блокира различен ензим - ние сме в състояние да потиснем вируса до така наречените неоткриваеми нива.
През последните години редица растителни екстракти успяха да възпроизведат този процес, поне в епруветката. Някои от тях включват Cistus incanus (розова розова роза) и Pelargonium sidoides (южноафриканско здравеопазване), като и двете от тях изглежда предотвратяват прикрепването на ХИВ към клетката гостоприемник.
Тъй като всичко това може да звучи - използвайки здравец за лечение на ХИВ - това е модел, който всъщност вече има своето доказателство за концепция при болестта на маларията.
Растителен базиран маларичен пробив предлага доказателство за концепция за ХИВ
Голяма част от обосновката за настоящите научноизследователски проекти се основава на пробив на маларията, който събра откривателя, китайския учен Tu YouYou, Нобеловата награда за медицина през 2015 г.
Откритието се основава на изследване на растението, наречено Artemesia annua (сладък пелин), което се използва в китайската медицина от 11-ти век. В началото на 70-те години Tu YouYou и нейните колеги започнаха да изследват ефектите на растението (познато традиционно като qinghao) при паразити, причиняващи малария.
В течение на следващите години учените успяха постепенно да прецизират екстракта към съединение, наречено артемизинин, което днес е предпочитано лечение при избор, когато се използва в комбинирана терапия. Artemisinin не само е показал, че изличава 96% от резистентните към наркотици маларийни паразити , но е спечелен от спасяването на милиони животи, които биха могли да бъдат загубени по друг начин.
Лечебният екстракт се оказа "по-добър от AZT"
Надявайки се на подобен пробив на артемизинин, група от учени от Университета на Илинойс в Чикаго, баптисткия университет в Хонг Конг и Виетнамската академия на науките и технологиите започнаха съвместно усилията си да проверят над 4500 растителни екстракта, оценявайки техните ефект срещу ХИВ, туберкулоза, малария и рак.
От тези кандидати, един екстракт, получен от Justicia gendarussa (върба-листа justicia), се счита за най-обещаващ. Пречистването на екстракта води до изолиране на съединение, известно като патентифлурин А, който в епруветките е способен да блокира същия ензим (обратна транскриптаза) като AZT.
Всъщност според изследването тя успя да подобри действията на AZT по няколко начина:
- Патентифлорин А изглежда по-ефективен при блокиране на репликацията на резистентни към лекарства ХИВ. AZT, за сравнение, има нисък профил на резистентност, което означава, че дори някои от по-честите ХИВ мутации могат да направят лекарството безполезна. Като такова, патентифлорин А изглежда има по-добър профил на резистентност
- Патентифлорин А е в състояние да направи същото и в макрофагите , белите кръвни клетки, които служат като защита от първа линия на тялото. Това е важно, защото макрофагите са клетките, които улавят и пренасят бактерии и вируси в лимфните възли за неутрализация. С ХИВ това не се случва. Вместо това вирусът "превръща масите" и заразява самите клетки (наречени Т-клетъчни лимфоцити ), предназначени да помогнат за унищожаването им. Предполага се, че чрез подтискане на вируса в ранна инфекция - и в самите макрофаги - възможно е напълно да се предотврати инфекцията.
Поне така се чете в епруветката.
Значителни пречки за преодоляване
Въпреки че няма съмнение, че патентифлорин А е значителен и дори обещаващ кандидат за по-нататъшно изследване, рядко резултатите от изследването на епруветки са огледални за тези в човешките опити. Освен това, въпреки че твърдението, че патентифлорин А е "по-добър от AZT", може да е точен, може да не е толкова релевантно, както предполагат изследователите (или някои в медиите).
Просто просто, AZT е стар наркотик. Това е първото от осемте лекарства в своя клас и един, който до голяма степен е заменен от ново поколение лекарства като тенофовир и абакавир. Като такъв, използването на AZT като базова линия на сравнение е по-скоро като сравняване на стар VW Beetle с новия VW Beetle. И двамата работят, но не е задължително да характеризирате флота с най-стария си модел.
И това е част от точката. В крайна сметка целта на всяка растителна терапия ще трябва да постигне същото ниво на ефективност, колкото и фармацевтичния й партньор, или поне да подобри нейния ефект. За да се направи това, кандидат-базиран на растение като патентифлорин А ще трябва да преодолее редица ключови пречки:
- Трябва да достигне терапевтична концентрация в кръвта. В края на краищата, едно нещо е да изложите клетките на съединение в епруветка; това е друго, за да поемете това съединение и да имате достатъчно активна съставка, която циркулира в кръвния поток. Тъй като растителните екстракти обикновено се отделят бързо от организма, учените ще трябва да създадат концентрирана формула, способна да постигне терапевтичен ефект, като същевременно избягва токсичността.
- Трябва да бъде в състояние да пресече мембраните на червата. Повечето растителни екстракти са водоразтворими и имат голяма трудност при кръстосване на липидните мембрани на червата. Намалената абсорбция води до понижаване на бионаличността (процентът на лекарството, влизащо в кръвния поток).
- Трябва да се поддържа на постоянни нива в кръвта. ХИВ наркотиците не са като антималарии, които имат за цел да убият паразита и да бъдат направени с него. При терапията с HIV трябва да се поддържа определена концентрация на лекарството по всяко време, за да се предотврати пълното потискане на вируса. Тъй като растителните екстракти се изхвърлят бързо, те са склонни към колебания, които може да са неподходящи за ХИВ. Artemisinin, например, има полуживот на лекарството само от два до четири часа в сравнение с tenofovir, който има полуживот от 17 часа и вътреклетъчен полуживот до 50 часа.
Въпреки че съществуват редица инструменти, които изследователите могат да използват за преодоляване на проблемите с абсорбцията (като системи за доставяне на базата на липиди), освен ако не могат да преодолеят проблемите на бионаличността, наблюдавани при растителни лекарства като артемисинин, е по-малко вероятно те да бъдат нещо повече от поддържаща терапия.
Словото от
Това, което придава привлекателен за нас подход на растителна основа, поне от концептуална гледна точка, е, че веществата са не само естествени, но и безопасни за поколенията. Но също така се предполага, че растителните терапии са "по-безопасни" и лекарствата за ХИВ са по-"токсични" и това не е задължително.
ХИВ наркотиците, които използвахме днес, не са без техните странични ефекти, но те са много подобрени за тези от миналото. Те не само са по-приемливи, те изискват само едно хапче на ден и са много по-малко склонни към лекарствена резистентност.
Така че, въпреки че трябва да се положат всички усилия за напредване на изследванията на ХИВ, основани на растенията, все още има много да бъдат преодолени, преди да можем разумно да ги разгледаме в бъдеще.
> Източници:
> Helfer, М .; Koppensteiner, Н .; Schneider, М .; et al. "Коренният екстракт от лечебното растение Pelargonium sidoides е мощен инхибитор на прикачването на HIV-1." PLoS One. 14 януари 2014 г .; 9 (1): e87487.
> Zhang, H .; Rumschlag-Booms, Е .; Guan, Y .; et al. "Мощен инхибитор на устойчиви на лекарства HIV-1 щамове, идентифицирани от лечебното растение Justicia gendarussa." Journal of Natural Products . 2017; DOI: 10.1021 / acs.jnatprod.7b00004.
> Rebensburg, S .; Helfer, М .; Schneider, М .; et al. "Мощната in vitro антивирусна активност на екстракта Cistus incanus срещу HIV и Filoviruses е насочена към вирусни протеини на обвивката." Научни доклади. 2 февруари 2016 г .; 6: e20394.
> Wen, Z .; Liu, Y .; Wang, J .; et al. "Традиционни китайски лекарства за лечение на HIV инфекции и СПИН." Доказано-базирана допълваща и алтернативна медицина. 2012; 2012: статия 950757.
> Wilson, D .; Coggin, К .; Williams, К .; et al. "Потреблението на Sutherlandia frutescens от ХИВ-серопозитивни южноафрикански възрастни : Adaptive Double-Blind Randomized Placebo Controlled Trial." PLoS One. 17 юли 2015 г .; 10 (7): e0128522.