Първи инхибитор на JAK за ревматоиден артрит, одобрен от FDA
Xeljanz (токтазиниб цитрат), орален DMARD (антиревматично лекарство, модифициращо заболяването), е одобрено от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) на 6 ноември 2012 г. Лекарството е предназначено за лечението на възрастни с умерено до тежко-активен ревматоиден артрит, които са имали неадекватен отговор или непоносимост към метотрексат . Произведено от Pfizer, Xeljanz е кръгла, бяла таблетка с незабавно освобождаване, филмирана таблетка с "Pfizer" от едната страна и "JKI5" отпечатана от другата страна.
Xeljanz е първият орален DMARD, одобрен за ревматоиден артрит след 10 години. Той също е първият в нов клас лекарства, известни като инхибитори на JAK (Janus киназа). Xeljanz може да се използва като монотерапия (самостоятелно) или да се комбинира с метотрексат или други небиологични DMARDs. Xeljanz не трябва да се използва с биологични лекарства или мощни имуносупресори като Imuran (азатиоприн) или циклоспорин .
Как работи
По принцип Xeljanz действа чрез инхибиране на JAK пътя - сигнален път в клетките, който играе важна роля във възпалението, свързано с ревматоиден артрит. JAK са вътреклетъчни ензими, които предават сигнали, които възникват от взаимодействията цитокин или растежен фактор-рецептор върху клетъчната мембрана.
Xeljanz се счита за лекарство с малка молекула, а не за биологично лекарство. Биологични средства като Enbrel (етанерсепт), Remirade (инфликсимаб), Humira (адалимумаб), Cimzia (цертолизумаб пегол), Simponi (golimumab), Orencia (абатацепт), Actemra (тоцилизумаб) и Rituxan отвън на клетката.
Клинични изпитания
Повече от 5 000 пациенти с ревматоиден артрит са участвали в клинични проучвания за Xeljanz, като са произвели една от най-големите клинични бази данни за всяко лекарство за ревматоиден артрит, което някога е било предоставено на FDA за преглед, според Pfizer.
Има две клинични проучвания, които оценяват оптималния дозов обхват на Xeljanz и 5 клинични изпитвания, които оценяват реакцията на ACR 20 към Xeljanz, както и резултатите от DAS28 и въпросника за оценка на здравето.
Клиничните проучвания показват, че Xeljanz значително намалява признаците и симптомите на ревматоиден артрит и подобрена физическа функция (способността да се извършват обичайни ежедневни дейности).
дозиране
Xeljanz се приема перорално, хапче от 5 mg, приемано два пъти дневно. Може да се приема със или без храна. Една доза от 11 mg веднъж дневно вече се предлага като Xeljanz-XR (удължено освобождаване).
Чести нежелани реакции
Най-честите нежелани реакции, свързани с Xeljanz, настъпили през първите 3 месеца на употреба при клинични проучвания, са инфекции на горните дихателни пътища, главоболие, диария и назофарингит.
Предупреждения и предпазни мерки
Xeljanz носи предупреждение в опаковка : при пациенти, получаващи Xeljanz, са настъпили сериозни инфекции, водещи до хоспитализация или смърт, включително туберкулоза и бактериални, инвазивни гъбички, вирусни и други опортюнистични инфекции; ако се развие сериозна инфекция, Xeljanz трябва да бъде спрян, докато инфекцията не бъде контролирана; трябва да се направи латентен туберкулозен тест преди започване на лечение с Xeljanz; пациентите, приемащи Xeljanz, трябва да бъдат наблюдавани за активна туберкулоза, дори ако първоначалният тест е отрицателен; лимфом и други злокачествени заболявания са наблюдавани при пациенти, приемащи Xeljanz; "Свързано с вируса на Epstein Barr лимфопролиферативно разстройство" е наблюдавано при пациенти с бъбречна трансплантация, лекувани с Xeljanz, комбинирани с имуносупресивни лекарства.
Други предпазни мерки: използвайте Xeljanz с повишено внимание при пациенти с риск от гастроинтестинални перфорации; Xeljanz не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно заболяване; се препоръчват периодични лабораторни изследвания, тъй като Xeljanz може да причини промени в някои видове бели кръвни клетки, хемоглобин, чернодробни ензими и липиди; пациентите, приемащи Xeljanz, не трябва да получават живи ваксини.
Не са провеждани адекватни проучвания на Xeljanz при бременни жени. Xeljanz трябва да се използва само по време на бременност, ако ползата от лекарството превишава потенциалния риск за плода.
Разходи
Xeljanz ще има цена на придобиване на едро от $ 2,055.13 за 30-дневно снабдяване (или $ 24,666 годишно).
Разходите за пациентите ще варират в зависимост от договорите и застрахователното покритие.
> Източници:
> Xeljanz. Пълна рецепта за информация и лекарства. Преработен 02/2016.
> Американската администрация по храните и лекарствата одобрява XELJANZ на Pfizer (цифатрит цифатиниб) за възрастни с умерено до силно активен ревматоиден артрит (RA), които са имали неадекватен отговор или непоносимост към метотрексат. 11/06/2012.
> Xeljanz, по-евтино, но по-скъпоструващо Pfizer хапче за ревматоиден артрит на стойност 25 000 долара годишно, получава FDA зелена светлина. Матю Херпър. Forbes.com. 11/06/2012.